| 公开(公告)号 | CN1213020C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN00803869.4 |
| 申请日期 | 2000.02.12 |
| 专利名称 | 苯丙氨醇衍生物 |
| 主分类号 | C07C233/80 |
| 分类号 | C07C233/80;C07C235/40;C07C317/44;C07C323/60;A61K31/167;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.2.18 US 60/120,498 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 阿奇萨拉奥·赛杜里;杰斐逊·W·蒂利 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2000/001168 2000.2.12 |
| 进入国家日期 | 2001.08.16 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式化合物：其中X是式X-1所示的基团其中：R15是卤素、硝基、C1-C6烷磺酰基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、羧基、C1-C6烷基氨基磺酰基、全氟C1-C6烷基、C1-C6烷硫基、羟基C1-C6烷基、烷氧基C1-C6烷基、烷硫基C1-C6烷基、烷亚磺酰基C1-C6烷基、烷磺酰基C1-C6烷基、C1-C6烷亚磺酰基、C1-C6烷酰基、芳酰基、芳基、芳氧基；R16是氢、卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、OH、全氟C1-C6烷基或C1-C6烷硫基；或X是式X-2所示的基团其中Het是含有1，2或3个选自N、O和S杂原子的5-或6-元杂芳环，或Het是含有1，2，3或4个选自O、S和N杂原子的9-或10-元二环杂芳环；R15和R16如上面X-1中所定义，以及R30是氢或C1-C6烷基，p是0-1的整数；或X是式X-3所示的基团其中：R18是芳基、杂芳基，R19是取代的或未被取代的C1-C6烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基，其中所述C1-C6烷基的取代基选自环烷基、硝基、芳氧基、芳基、羟基、卤素、氰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷亚磺酰基、C1-C6烷磺酰基和氨基，所述芳基、杂芳基的取代基选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷基、羟基、羟基烷氧基、卤素、C1-C6烷硫基、C1-C6烷亚磺酰基、C1-C6烷磺酰基、氰基、硝基、全氟烷基、烷酰基、芳酰基、芳炔基、C1-C6炔基和C1-C6烷酰基氨基，所述芳烷基和杂芳烷基的取代基选自C1-C6烷基的取代基和芳基或杂芳基的取代基；以及R20是取代的或未被取代的C1-C6烷酰基或芳酰基，其中所述C1-C6烷酰基的取代基选自C1-C6烷基的取代基；所述芳酰基的取代基选自芳基或杂芳基的取代基；Y是式Y-1所示的基团其中：R22和R23独立地是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6环烷基、芳基、芳烷基、硝基、氰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷亚磺酰基、C1-C6烷磺酰基、C1-C6烷酰基、卤素或全氟C1-C6烷基，R22和R23中至少一个不是氢，以及R24是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、芳基、硝基、氰基、C1-C6烷磺酰基或卤素；或者Y是经碳原子连接酰胺羰基的五或六元杂芳环的基团Y-2，其中所述的环含有一个、两或三个选自N、O和S的杂原子，所述环中一个或两个原子独立地被C1-C6烷基、环烷基、卤素、氰基、全氟烷基或芳基取代，至少一个所述的取代的原子与连接酰胺羰基的碳原子相邻；或者Y是下式所示3-7元环的基团Y-3：其中：R25是C1-C6烷基、未被取代的或者氟取代的C1-C6链烯基，或者基团R26-(CH2)e-，R26是芳基、杂芳基、叠氮基、氰基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷磺酰基、C1-C6烷亚磺酰基、全氟代C1-C6烷酰基、硝基或者R26是基团-NR28R29；R28是H或者C1-C6烷基；R29是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷酰基、芳酰基、全氟代C1-C6烷酰基氨基、C1-C6烷磺酰基、C1-C6烷氨基羰基、芳氨基羰基，或者R28和R29一起形成选择性地含有选自O、S和N的一个杂原子的4，5或6-元饱和碳环；环上的碳原子未被取代或被C1-C6烷基或卤素取代；Q是-(CH2)fO-、-(CH2)fS-、-(CH2)fN(R27)-、-(CH2)f-或键；R27是H、C1-C6烷基、芳基、C1-C6烷酰基、芳酰基或C1-C6烷氧羰基；e是0-4的整数；f是1-3的整数；以及虚线的键可以被选择性地氢化；或者Y-3是：和 |
| 摘要 | 式(1)化合物以及其药学上可接受的盐和酯，其中X和Y如说明书中所定义，是VCAM-1与VLA-4在体内结合的有效抑制剂并且用于治疗炎症性疾病中的炎症，其中这种结合作用引起该炎症。 |
| 国际公布 | WO2000/048988 英 2000.8.24 |
