| 公开(公告)号 | CN101083985A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580038882.X |
| 申请日期 | 2005.09.21 |
| 专利名称 | 用于炎症及免疫相关用途的化合物 |
| 主分类号 | A61K31/415(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/415(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.21 US 60/611,913 |
| 申请(专利权)人 | 幸讬制药公司 |
| 发明(设计)人 | 陈寿军;江 军;李 浩;D·詹姆斯;D·庆马纳马达;C·博雷利亚;孙利崇;谢 昱;M·霍尔姆奎斯特;J·马斯欧;夏志强 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-21 PCT/US2005/033980 |
| 进入国家日期 | 2007.05.14 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 戈 泊;程 伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种抑制免疫细胞活化的方法，所述方法包括给予所述细胞下面通式(I)所示的化合物： 或它们医药上可接受的盐、溶剂合物、笼形化合物或前药，其中： X为视需要经取代的苯并咪唑基、视需要经取代的5，6，7，8-四氢吲哚嗪基、视需要经取代的咪唑并[4，5-a]吡啶基、视需要经取代的咪唑并[1，2-a]吡啶基、视需要经取代的咪唑并[4，5-b]吡啶基或视需要经取代的咪唑并[4，5-c]吡啶基； Y为未经取代的烷基、视需要经取代的烯基、视需要经取代的环烷基、视需要经取代的环烯基、视需要经取代的芳基、视需要经取代的杂芳基或视需要经取代的杂芳烷基； A为-O-、-S(O)p-、-NH-、-NZ-、-CH＝CH-、-CZ＝CH-、-CH＝CZ-、-CZ＝CZ-、-N＝CH-、-N＝CZ-、-CH＝N-、-CZ＝N-，或为-N＝CH-、-N＝CZ-、-CH＝N-或-CZ＝N-的N-氧化物； Z，于每种情形下独立地选自视需要经取代的烷基、视需要经取代的烯基、视需要经取代的炔基、视需要经取代的环烷基、视需要经取代的环烯基、视需要经取代的杂环基、视需要经取代的芳基、视需要经取代的杂芳基、视需要经取代的芳烷基、视需要经取代的杂芳烷基、卤代烷基、-C(O)NR1R2、-NR4C(O)R5、卤素基、-OR4、氰基、硝基、卤代烷氧基、-C(O)R4、-NR1R2、-C(O)OR4、-OC(O)R4、-NR4C(O)NR1R2、-OC(O)NR1R2、-NR4C(O)OR5、-S(O)pR4或-S(O)hNR1R2； L连接基，选自视需要经取代的低级烷基、视需要经取代的低级烯基、-NRCR4R5、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NR-C(O)-、-C(O)-NR-、-NR-C(O)-NR-、-C(S)-、-NR-S(O)h-、-S(O)h-NR-、-NR-C(＝NR)-、-NR-C(＝NR)-NR-、-NR-C(＝N-CN)-NR-、-NR-C(＝N-NO2)-NR-、-NR-C(S)-、-C(S)-NR-或-NR-C(S)-NR-； R，于每种情形下独立地选自-H、烷基、乙酰基、烷氧羰基或芳烷氧羰基； R1与R2，于每种情形下独立地为H、视需要经取代的烷基、视需要经取代的烯基、视需要经取代的炔基、视需要经取代的环烷基、视需要经取代的环烯基、视需要经取代的杂环基、视需要经取代的芳基、视需要经取代的杂芳基、视需要经取代的芳烷基或视需要经取代的杂芳烷基；或R1与R2和与其连接的氮一起形成视需要经取代的杂环基或视需要经取代的杂芳基； R4与R5，于每种情形下独立地为H、视需要经取代的烷基、视需要经取代的烯基、视需要经取代的炔基、视需要经取代的环烷基、视需要经取代的环烯基、视需要经取代的杂环基、视需要经取代的芳基、视需要经取代的杂芳基、视需要经取代的芳烷基或视需要经取代的杂芳烷基； h为1或2； n为0或1至4的整数；及 p，于每种情形下独立地为0、1、或2。 |
| 摘要 | 本发明有关具有下面通式(I)的化合物，或它们医药上可接受的盐、溶剂合物、笼形化合物或前药，其中X、Y、A、Z、L与n如本文所界定。所述的化合物是作为免疫抑制剂用及用于治疗与预防炎性症状及免疫失调症。 |
| 国际公布 | 2006-03-30 WO2006/034402 英 |
