| 公开(公告)号 | CN1659168A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申请(专利)号 | CN03813318.0 |
| 申请日期 | 2003.06.05 |
| 专利名称 | 具有糖原异生调节活性的酰胺取代的黄嘌呤衍生物 |
| 主分类号 | C07D473/02 |
| 分类号 | C07D473/02;A61K31/52;A61P3/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.12 US 60/388,164 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 皮特·威廉·邓坦;路易丝·海伦·福利;尼古拉斯·约翰·西尔韦尔斯托夫·于比;谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔;恽唯雅 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/005922 2003.6.5 |
| 进入国家日期 | 2004.12.09 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种下式的化合物或其药用盐：其中R1选自：低级链烯基，低级炔基，被卤素取代的低级链烯基，苯基和被一个或两个取代基所取代的苯基，所述的取代基独立地选自卤素，羟基，低级烷氧基，硝基，氨基和含有1、2、3或4个氮原子的5-或6-元芳族杂环，所述的杂环通过环碳原子与苯基连接；R2选自：未取代的低级烷基，被低级烷氧基或羟基取代的低级烷基，低级链烯基，苯基，-(CH2)n-未取代的低级环烷基，和被至少一个取代基所取代的-(CH2)n-低级环烷基，所述的取代基选自羧基，低级烷基，羧基-低级烷基和被羟基取代的低级烷基，-(CH2)n-C(O)Rb，其中Rb选自羟基，低级烷氧基，-NHRc，其中Rc选自氢，苄基，低级烷基和-NHRd，其中Rd选自氢和羧基-低级烷基；含有1个氧或硫原子的-(CH2)n-未取代的芳族5-元杂环；含有1个氧或硫原子的-(CH2)n-芳族5-元杂环，所述的环被羧酸部分所取代；含有1个、2个或3个氮原子的-(CH2)n-未取代的芳族5-元杂环；含有至少一个氧原子且不含有氮原子或含有两个氮原子的-(CH2)n-非芳族5元或6元杂环，所述的非芳族杂环不含有取代基或含有一个羰基形式的环碳原子，且其中R3为其中Q为N或CH，前提条件是当Q为N时，Re为-NH-C(O)-CH3且Rf为H，当Q为CH时，Re为-NRg-C(O)-Rh或且Rf选自：H，-NH2和-NH-C(O)-CH3，Rg选自：H，低级烷基和-(CH2)n-未取代的低级环烷基，Rh选自：含有1个、2个或3个杂原子的-(CH2)n-5-或6-元芳族杂环，所述的杂原子独立地选自N，O和S，所述的芳族杂环未被取代或含有至少一个取代基，所述的取代基独立地选自低级烷基，低级烷氧基，羟基，卤素，-NH2，-NH-C(O)-低级烷基，-CN，-C(O)-NH2和SO2-低级烷基，低级烷基，被至少一个取代基所取代的低级烷基，所述的取代基独立地选自卤素、苯基和-(CH2)nNRiRi，其中Ri独立地选自H，低级烷基和羰氧基苄基(CBZ)，-NHRj，其中Rj选自含有1个、2个或3个杂原子的5-或6-元芳族杂环，所述的杂原子独立地选自N，O和S，所述杂环被至少一个取代基所取代，所述的取代基选自卤素，低级烷基和苯基，-C(O)-Rk，其中Rk为含有1个、2个或3个杂原子的5-或6-元芳族杂环，所述的杂原子独立地选自N，O和S，所述芳族杂环未取代或被至少一个低级烷基所取代，苯基，被至少一个取代基所取代的苯基，所述的取代基独立地选自低级烷基，低级烷氧基，-(CH2)m-NHR1，其中R1选自H，低级烷基和羰氧基苄基(CBZ)，且其中T为NH或CH2，前提条件是当T为NH时，Rw和Rx与它们连接的碳原子一起形成-C(O)-，且Ry选自H和-(CH2)ORz，其中Rz选自氢和低级烷基，且当T为CH2时，Rw和Rx都为氢，或与它们连接的碳原子一起形成-C(O)-；且n为0，1或2，m为0或1。 |
| 摘要 | 本发明是一种式(I)的1，3，8取代的黄嘌呤衍生物或其药用盐，其中R1、R2和R3如本说明书所定义。式(I)的化合物及其药用盐或前药显示作为糖原异生调节剂的活性。 |
| 国际公布 | WO2003/106459 英 2003.12.24 |
