| 公开(公告)号 | CN101160127A |
| 公开(公告)日 | 2008.04.09 |
| 申请(专利)号 | CN200680002712.0 |
| 申请日期 | 2006.01.17 |
| 专利名称 | 用于预防或治疗进行性多灶性白质脑病而作为5-HT2A血清素受体调节剂的二芳基和芳基杂芳基脲衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/415(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/415(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.19 US 60/645,532 |
| 申请(专利权)人 | 艾尼纳制药公司 |
| 发明(设计)人 | 戴维·J·阿纳特;布拉德利·蒂加登;洪纳帕·贾亚库马尔;李红梅;索尼娅·斯特拉-普莱内特;彼得·I·多莎 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-17 PCT/US2006/001516 |
| 进入国家日期 | 2007.07.19 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种预防或治疗进行性多灶性白质脑病的方法，其包含向有此需要的个体投与治疗有效量的化合物或包含所述化合物和医药学上可接受的载剂的医药组合物，其中所述化合物为式(I)的化合物： 或其医药上可接受的盐、水合物或溶剂化物；其中： i)R1为芳基或杂芳基，其各自视情况经各自独立选自由下列基团组成的群组的R9、R10、R11、R12、R13、R14和R15取代：C1-6酰基、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷脲基、氨基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-6烷基亚氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7环烷基、C2-8二烷基甲酰胺、C2-8二烷基磺酰胺、卤素、C1-6卤烷氧基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷基亚磺酰基、C1-6卤烷基磺酰基、C1-6卤烷硫基、杂环基、羟基、硫醇、硝基、苯氧基和苯基；或相邻的两个R9、R10、R11、R12、R13、R14和R15与其所连接的原子一起形成各自视情况经F、Cl或Br取代的C5-7环烷基或杂环基；且其中所述C2-6烯基、C1-6烷基、C2-6炔基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基亚氨基、C2-8二烷基氨基、杂环基和苯基各自视情况经1至5个独立选自由下列基团组成的群组的取代基取代：C1-6酰基、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、C1-4烷脲基、氨基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7环烷基、C2-8二烷基甲酰胺、卤素、C1-6卤烷氧基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷基亚磺酰基、C1-6卤烷基磺酰基、C1-6卤烷硫基、羟基、硫醇和硝基； ii)R2选自由下列基团组成的群组：H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C3-7环烷基； iii)R3选自由下列基团组成的群组：H、C2-6烯基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7环烷基、C2-8二烷基甲酰胺、卤素、杂芳基和苯基；且其中所述C2-6烯基、C1-6烷基、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C3-7环烷基、杂芳基和苯基各自可视情况经1至5个独立选自由下列基团组成的群组的取代基取代：C1-5酰基、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-4烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷脲基、氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6环烷基、C2-6二烷基甲酰胺、卤素、C1-4卤烷氧基、C1-4卤烷基、C1-4卤烷基亚磺酰基、C1-4卤烷基磺酰基、C1-4卤烷硫基、羟基、硝基和磺酰胺； iv)R4选自由下列基团组成的群组：H、C1-6酰基、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷脲基、氨基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7环烷基、C2-8二烷基甲酰胺、C2-8二烷基磺酰胺、卤素、C1-6卤烷氧基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷基亚磺酰基、C1-6卤烷基磺酰基、C1-6卤烷硫基、羟基、硫醇、硝基和磺酰胺； v)R5选自由下列基团组成的群组：C1-6酰基、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷脲基、氨基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7环烷基、C2-8二烷基甲酰胺、C2-8二烷基磺酰胺、卤素、C1-6卤烷氧基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷基亚磺酰基、C1-6卤烷基磺酰基、C1-6卤烷硫基、羟基、硫醇、硝基和磺酰胺，其中所述C1-6烷氧基视情况经1至5个独立选自由下列基团组成的群组的取代基取代：C1-5酰基、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、氨基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-4烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷脲基、氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6环烷基、C2-6二烷基甲酰胺、卤素、C1-4卤烷氧基、C1-4卤烷基、C1-4卤烷基亚磺酰基、C1-4卤烷基磺酰基、C1-4卤烷硫基、羟基、硝基和苯基；且其中所述氨基和所述苯基取代基各自视情况经1至5个选自由卤素和C1-6烷氧羰基组成的群组的其它取代基取代； vi)R6a、R6b和R6c各自独立选自由下列基团组成的群组：H、C1-6酰基、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷脲基、氨基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7环烷基、C2-8二烷基甲酰胺、C2-8二烷基磺酰胺、卤素、C1-6卤烷氧基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷基亚磺酰基、C1-6卤烷基磺酰基、C1-6卤烷硫基、羟基、硫醇、硝基和磺酰胺； vii)R7和R8独立地为H或C1-8烷基； viii)X为O或 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的某些吡唑衍生物和其医药组合物，其调节5-HT2A血清素受体活性。本发明还针对化合物和其医药组合物用于预防或治疗进行性多灶性白质脑病的方法。 |
| 国际公布 | 2006-07-27 WO2006/078610 英 |
