| 公开(公告)号 | CN1993124A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580024661.7 |
| 申请日期 | 2005.07.19 |
| 专利名称 | 取代吡唑、含有这种化合物的组合物及其应用 |
| 主分类号 | A61K31/4184(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4184(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.22 US 60/590,172 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | L·布洛库尼尔;郭 健;梁 睿;E·R·帕米;S·拉哈文;G·S·特里亚;熊豫生 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-19 PCT/US2005/025541 |
| 进入国家日期 | 2007.01.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物， 其中： A表示含有1-4个杂原子的9-10元双环杂芳基，其中0-4个杂原子为N并且0-1个杂原子为O或S， 所述双环杂芳基任选被以下基团取代： a)1-5个卤素基团； b)1个CO2Ra；S(O)pRd；OH、CN、NO2；C(O)NRbRc和NRbRc； c)1-2个C1-10烷基或OC1-10烷基，所述基团可任选被以下基团取代： 1)1-5个卤素基团直至全卤代烷基； 2)1个氧代基团； 3)1-2个羟基； 4)1-2个C1-10烷氧基，每个任选被多达5个卤素或全卤代烷氧基、1个羟基或CO2Ra基取代； 5)1个CO2Ra或S(O)pRd； 6)1-2个芳基、Hetcy或HAR基，每个任选被以下基团取代： (a)1-5个卤素基团； (b)1个OH、CO2Ra、CN、S(O)pRd、NO2或C(O)NRbRc，和 (c)1-2个C1-10烷基或烷氧基，每个任选被1-5个卤素，直到全卤代烷基、1-2个羟基或CO2Ra基取代；和 d)芳基、HAR或Hetcy，每个任选被以下基团取代： (1)任选被以下基团取代的1-3个C1-10烷基或烷氧基：1-5个卤素基团；1-2个羟基；CO2Ra、CN、S(O)pRd；任选被以下基团取代的苯基：(i)1-5个卤素基团；(ii)1个CO2Ra、CN、S(O)pRd、NO2或C(O)NRbRc基；(iii)1-2个C1-10烷基或烷氧基，每个任选被1-5个卤素，直到全卤代烷基、和1-2个羟基或CO2Ra基取代；并且 所述芳基、HAR或Hetcy基d)另外任选在碳原子上被选自以下的基团取代： (2)1-5个卤素基团； (3)1-2个羟基； (4)1个S(O)pRd、NO2或CN基； (5)1-2个CO2Ra；和 (6)-C(O)NRbRc； Ra为H或C1-10烷基，任选被苯基、OH、OC1-6烷基、CO2H、CO2C1-6烷基和1-3个卤素基团取代； Rb为H或C1-10烷基； Rc为H或独立地选自： (a)C1-10烷基，任选被OH、OC1-6烷基、CO2H、CO2C1-6烷基和1-3个卤素基团取代； (b)芳基或芳基-C1-6烷基，每个任选被1-5个卤素基团和1-3个选自下组的取代基取代：CN、OH、C1-10烷基和OC1-10烷基，所述烷基和烷氧基另外任选被1-5个卤素基团直至全卤代取代； (c)Hetcy或Hetcy-C1-6烷基，其任选被1-5个卤素基团和1-3个选自下组的取代基取代：氧代、C1-10烷基和OC1-10烷基，所述烷基和烷氧基另外任选被1-5个卤素基团直至全卤代取代；和 (d)HAR或HAR-C1-6烷基，其任选被1-5个卤素基团和1-3个选自下组的取代基取代：C1-10烷基和OC1-10烷基，所述烷基和烷氧基另外任选被1-5个卤素基团直至全卤代取代； Rd为C1-10烷基、芳基或芳基-C1-10烷基；并且 p为选自0、1和2的整数； 每个R1表示H或选自下组的基团： a)卤素；CO2Ra；S(O)pRd；OH，CN，NO2；C(O)NRbRc和NRbRc； b)C1-10烷基或OC1-10烷基，所述基团可任选被以下基团取代： 1)1-5个卤素基团直至全卤代烷基； 2)1个氧代基团； 3)1-2个羟基； 4)1-2个C1-10烷氧基，每个任选被多达5个卤素或全卤代烷氧基、1个羟基或CO2Ra基取代； 5)1个CO2Ra或S(O)pRd； 6)1-2个芳基、Hetcy或HAR基，每个任选被以下基团取代： (a)1-5个卤素基团； (b)1个OH、CO2Ra、CN、S(O)pRd、NO2或C(O)NRbRc，和 (c)1-2个C1-10烷基或烷氧基，每个任选被1-5个卤素，直到全卤代烷基、和1-2个羟基或CO2Ra基取代； c)芳基、HAR或Hetcy，每个任选被以下基团取代： (1)任选被以下基团取代的1-3个C1-10烷基或烷氧基：1-5个卤素基团；1-2个羟基；CO2Ra、CN、S(O)pRd；任选被以下基团取代的苯基：(i)1-5个卤素基团；(ii)1个CO2Ra、CN、S(O)pRd、NO2或C(O)NRbRc基；(iii)1-2个C1-10烷基或烷氧基，每个任选被1-5个卤素，直到全卤代烷基、和1-2个羟基或CO2Ra基取代；并且 所述芳基、HAR或Hetcy基c)另外任选在碳原子上被以下基团取代： (2)1-5个卤素基团； (3)1-2个羟基； (4)1个S(O)pRd、NO2或CN基； (5)1-2个CO2Ra；和 (6)-C(O)NRbRc； 其中Ra、Rb、Rc、Rd和p定义如上，并且 R2选自氢和C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及取代的吡唑、含有这种化合物的组合物和治疗方法。该化合物为胰高血糖素受体拮抗剂，因此可用于治疗、预防或延缓II型糖尿病的发作。 |
| 国际公布 | 2006-02-09 WO2006/014618 英 |
