| 公开(公告)号 | CN1671380A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN03818404.4 |
| 申请日期 | 2003.08.04 |
| 专利名称 | 广谱2-氨基-苯并噻唑磺酰胺类HIV蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/425 |
| 分类号 | A61K31/425;C07D277/82;C07D493/04;C07D417/12;A61P31/18 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.2 EP 02078231.4;2002.11.20 US 60/427,862 |
| 申请(专利权)人 | 泰博特克药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·L·N·G·叙尔莱劳克斯;P·T·B·P·维格林克;D·P·格特曼 |
| 地址 | 爱尔兰科克郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/050359 2003.8.4 |
| 进入国家日期 | 2005.01.31 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 国省代码 | 爱尔兰;IE |
| 主权项 | 具有如下通式的2-氨基-苯并噻唑及其N-氧化物、盐、立体异构形式、外消旋混合物、前药或代谢产物在制备有用的抑制被突变型HIV蛋白酶感染的哺乳动物中所述突变型HIV蛋白酶的药物中的用途：其中R1为六氢呋喃并[2，3-b]呋喃基、四氢呋喃基、噁唑基、噻唑基、吡啶基、或任意地被一个或多个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自C1-6烷基、羟基、氨基、卤素、氨基C1-4烷基和单或二(C1-4烷基)氨基；R2是氢或C1-6烷基；L是直接结合基，-O-、C1-6亚烷基-O-或-O-C1-6亚烷基；R3是苯基C1-4烷基；R4是C1-6烷基；R5是氢或C1-6烷基；R6是氢或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有通式(I)的2-氨基-苯并噻唑及其N-氧化物、盐、立体异构形式、外消旋混合物、前药或代谢产物在制备有用的抑制被突变型HIV蛋白酶感染的哺乳动物中所述突变型HIV蛋白酶的药物中的用途，其中R1为六氢呋喃并[2，3-b]呋喃基、四氢呋喃基、噁唑基、噻唑基、吡啶基、或被一个或多个取代基任意取代的苯基，所述取代基独立地选自C1-6烷基、羟基、氨基、卤素、氨基C1-4烷基和单或二(C1-4烷基)氨基；R2是氢或C1-6烷基；L是直接结合基，-O-、C1-6亚烷基-O-或-O-C1-6亚烷基；R3是苯基C1-4烷基；R4是C1-6烷基；R5是氢或C1-6烷基；R6是氢或C1-6烷基。本发明还涉及新的通式(I)化合物。 |
| 国际公布 | WO2004/014371 英 2004.2.19 |
