| 公开(公告)号 | CN101119724A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申请(专利)号 | CN200680004998.6 |
| 申请日期 | 2006.02.14 |
| 专利名称 | 作为趋化因子受体调节剂的取代吡唑 |
| 主分类号 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/44(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.16 US 60/653,326;2005.3.10 US 60/660,364 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | A·B·平克尔顿;R·库布;J·哈钦森;黄德华;J·-M·韦尼耶;沈东明 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-14 PCT/US2006/005075 |
| 进入国家日期 | 2007.08.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)表示的化合物： 其中： R1和R2各自独立地选自-(C0-6烷基)-W-(C6-14芳基)、-(C0-6烷基)-W-杂环和-(C0-6烷基)-W-(C3-7环烷基)； R3和R4各自独立地选自-C0-6烷基、-(C0-6烷基)-W-(C1-6烷基)、-(C0-6烷基)-W-(C3-7环烷基)、-(C0-6烷基)-W-(C6-14芳基)、-(C0-6烷基)-W-杂环和-C(O)OR6； 其中R1、R2、R3和R4各自独立地未被取代或者被1-7个取代基取代，其中所述1-7个取代基各自独立地选自卤素、羟基、-O-C1-3烷基、三氟甲基、-C1-3烷基、-CO2R6、-CN、-N(R6)2、-NR6COR6、-NRSO2R6和-CONR6； R5选自氢、-C0-6烷基、-(C0-6烷基)-(C6-14芳基)、-(C0-6烷基)-杂环、-(C0-6烷基)-C3-7环烷基和-(C0-6烷基)-CO2R6； R6独立地选自C1-6烷基和NR5C(N)NH2，或者两个R6连接起来形成选自吡咯烷基、哌啶基和氮杂环庚烷基的环； X为CH2、N、O或者S； W选自单键、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-CO2-、-CONR6-和-NR6-； n为0-6； 及其药学上可接受的盐和单一非对映异构体。 |
| 摘要 | 取代的吡唑化合物，所述化合物由式I表示：它们可以用于调节CCR-2趋化因子受体，从而预防或者治疗炎性和免疫调节失常和疾病、变态反应性疾病、特应性状况(包括过敏性鼻炎、皮炎、结膜炎和哮喘)以及自身免疫病理学(比如风湿性关节炎和动脉粥样硬化症)；和含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物的用途。 |
| 国际公布 | 2006-08-24 WO2006/088813 英 |
