| 公开(公告)号 | CN101031300A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580033343.7 |
| 申请日期 | 2005.09.27 |
| 专利名称 | 用于治疗或预防糖尿病的作为二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂的氨基哌啶化合物 |
| 主分类号 | A61K31/445(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/445(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/525(2006.01)I;C07D237/26(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I;C07D239/70(2006.01)I;C07D239/72(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)I;C07D241/36(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.1 US 60/615,478 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | J·M·科克斯;S·D·埃蒙森;B·哈珀;A·E·韦伯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-27 PCT/US2005/034775 |
| 进入国家日期 | 2007.03.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物或其药学上可接受的盐， 其中： n各自独立为0、1、2或3； Ar是未取代的或由1-5个R3取代基取代的苯基； R3各自独立选自 卤素、 氰基、 羟基、 未取代的或由1-5个卤素取代的C1-6烷基，以及 未取代的或由1-5个卤素取代的C1-6烷氧基； R1是未取代的或由1-4个R2取代基取代的杂芳基； R2各自独立选自 羟基、 卤素、 氰基、 硝基、 C1-10烷氧基，其中烷氧基是未取代的或由1-5个独立选自卤素或羟基的取代基取代， C1-10烷基，其中烷基是未取代的或由1-5个独立选自卤素或羟基的取代基取代， C2-10链烯基，其中链烯基是未取代的或由1-5个独立选自卤素或羟基的取代基取代， (CH2)n-芳基，其中芳基是未取代的或由1-5个独立选自羟基、卤素、氰基、硝基、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5个卤素取代， (CH2)n-杂芳基，其中杂芳基是未取代的或由1-3个独立选自羟基、卤素、氰基、硝基、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5个卤素取代， (CH2)n-杂环基，其中杂环基是未取代的或由1-3个独立选自氧代、羟基、卤素、氰基、硝基、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5个卤素取代， (CH2)n-C3-6环烷基，其中环烷基是未取代的或由1-3个独立选自卤素、羟基、氰基、硝基、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5个卤素取代， (CH2)n-COOH、 (CH2)n-COOC1-6烷基、 (CH2)n-NR4R5、 (CH2)n-CONR4R5、 (CH2)n-OCONR4R5、 (CH2)n-SO2NR4R5、 (CH2)n-SO2R6、 (CH2)n-NR7SO2R6、 (CH2)n-NR7CONR4R5、 (CH2)n-NR7COR7，和 (CH2)n-NR7CO2R6； 其中(CH2)n中的任何单个亚甲基(CH2)碳原子是未取代的或被1-2个独立选自卤素、羟基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的基团取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5个卤素取代， R4和R5各自独立选自 氢、 (CH2)n-苯基、 (CH2)n-C3-6环烷基，以及 C1-6烷基； 其中烷基是未取代的或被1-5个独立选自卤素和羟基的取代基取代，并且其中苯基和环烷基是未取代的或被1-5个独立选自卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5个卤素取代； 或者R4和R5取代基与它们连接的氮原子一起形成选自氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和吗啉的杂环，其中所述杂环是未取代的或者被1-3个独立选自卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5个卤素取代； R6各自独立为C1-6烷基，其中烷基是未取代的或被1-5个独立选自卤素和羟基的取代基取代；以及 R7是氢或R6。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的取代的氨基哌啶化合物，其作为二肽基肽酶-IV酶的抑制剂(“DPP-IV抑制剂”)并且用于治疗或预防其中涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病，如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的药用组合物，以及这些化合物和组合物在预防或治疗其中涉及二肽基肽酶-IV酶的这些疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-04-13 WO2006/039325 英 |
