| 公开(公告)号 | CN1922183A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580005417.6 |
| 申请日期 | 2005.02.17 |
| 专利名称 | 含氮的稠合杂芳环衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A6 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.18 JP 042171/2004 |
| 申请(专利权)人 | 万有制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 高桥敏行;金谷章生;鸨田滋;善本亮 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-17 PCT/JP2005/002948 |
| 进入国家日期 | 2006.08.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 熊玉兰;吴 娟 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其可药用盐： 其中，A1表示氢原子、选自任选地具有选自取代基组α的1个或2个基团的取代基组β的基团、或任选地具有选自取代基组γ的1个或2个基团的苯基或杂芳基；j和k各自独立地表示0或1；当j为0时，式(I)中的式(III-1)表示双键： 当j为1时，上述式(III-1)表示基团： (其中A2具有与上述A1相同的含义)；当k为0时，式(I)中的式(III-2)表示双键： 当k为1时，上述式(III-2)表示基团： (其中A3具有与上述A1相同的含义)；至于W1和W2，W1和W2中的一个为A4，且另一个为E-O-W，或当j为1时，W1为E-O-W，且A2-C＝C-W2可共同形成苯环或具有1至3个选自氮原子、硫原子和氧原子的相同或不同杂原子的杂芳环(该苯环或杂芳环可被硝基、羟基、低级烷基、卤代低级烷基、卤原子、低级烷氧基、烷酰基氨基取代)；E表示任选地具有1至3个选自取代基组δ的基团的苯基，或具有1个或多个优选1至3个相同或不同杂原子的5-或6-元单环芳香杂环基，所述杂原子选自氮原子、硫原子和氧原子，或表示所述单环芳香杂环基与芳基共同形成的稠环芳香杂环基；W表示式(II-1)、式(II-2)或式(II＝3)所示的基团： (其中G1和G2可相同或不同，表示低级烷基(该低级烷基可进一步被卤原子取代)或环烷基，或G1和G2与G1和G2彼此邻接的氮原子共同形成5-至8-元脂族杂环(该杂环可在环中具有1或2个任选被卤原子取代的低级烷基或卤原子)或双环；m1表示2至4的整数；m2和m3表示1至3的整数；式(II-1)中的(CH2)m1可进一步被具有1至3个碳原子的低级烷基取代]； 取代基组α：氨基，硝基，氰基，羟基，卤原子，低级烷基磺酰基，低级烷基(该低级烷基可被卤原子取代)，低级环烷基(该低级环烷基可被卤原子取代)，低级烷氧基(该低级烷氧基可被卤原子取代)，低级环烷氧基(该低级环烷氧基可被卤原子取代)，芳氧基，芳烷氧基，芳基，杂芳基，一低级烷基氨基甲酰基，二低级烷基氨基甲酰基，低级烷基酰氨基，芳基酰氨基，杂芳基酰氨基，烷酰基，烷硫基； 取代基组β：氨基，低级烷基磺酰基，低级烷基，低级环烷基，低级烷氧基，低级环烷氧基，该低级烷基可任选地被卤原子取代，低级环烷基(该低级环烷基可被卤原子取代)，低级烷氧基(该低级烷氧基可被卤原子取代)，低级环烷氧基(该低级环烷氧基可被卤原子取代)，氨基甲酰基，一或二低级烷基氨基甲酰基； 取代基组γ：氨基，硝基，氰基，羟基，低级烷基磺酰基，卤原子，低级烷基(该低级烷基可被卤原子取代)，低级环烷基(该低级烷基可被卤原子取代)，低级烷氧基(该低级烷氧基可被卤原子或羟基取代)，低级环烷氧基(该低级环烷氧基可被卤原子取代)，芳氧基，芳烷氧基，芳基，杂芳基，一低级烷基氨基甲酰基，二低级烷基氨基甲酰基，低级烷基酰氨基，芳基酰氨基，杂芳基酰氨基，烷酰基，烷硫基，烷氧基羰基氨基，烷基磺酰基氨基，芳基磺酰基氨基，烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基； 取代基组δ：卤原子，硝基，低级烷基，卤代低级烷基，羟基，羟基低级烷基，低级环烷基，低级烯基，羟基，低级烷氧基，卤代低级烷氧基，低级烷基氨基，二低级烷基氨基，低级烷硫基，羧基，低级烷酰基，低级烷氧基羰基。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)的化合物或其可药用盐，其中A1为氢原子等；j、k为0或1；W1和W2中的一个为E-O-W等，另一个为氢原子等；E为从苯环等除去两个氢原子得到的二价基团；W为式(II-1)的基团。这种化合物或其可药用盐具有组胺H3受体拮抗作用或组胺H3受体反向激动作用，用于预防或治疗代谢系统疾病、循环系统疾病或神经系统疾病。 |
| 国际公布 | 2005-08-25 WO2005/077953 日 |
