| 公开(公告)号 | CN101128202A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申请(专利)号 | CN200580048091.5 |
| 申请日期 | 2005.12.12 |
| 专利名称 | 法呢基蛋白质转移酶抑制剂和用于治疗增殖性疾病的方法 |
| 主分类号 | A61K31/496(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/496(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.14 US 60/636,451 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | A·K·马拉姆斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-12 PCT/US2005/045019 |
| 进入国家日期 | 2007.08.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式1.0的化合物和其药学上可接受的盐： 其中： 所述的部分 键接到环IV的2-或3-位置上(其中的R5、R6和/或R7取代基键接到环IV其余的2-、3-、5-和6-位置上)； 每个a、b、c和d是一个CR1部分，其中用于每个CR1部分的每个R1是独立选择的；或者 a、b、c和d中的一个表示N或N+O-，而其余的基团是CR1部分，其中用于每个CR1部分的每个R1是独立选择的； 每个R1独立地选自H、卤素、-CF3、-OR20、-COR20、-SR20、-S(O)tR21(其中t是0、1或2)、-N(R20)(R21)、-NO2、-OC(O)R20、-CO2R20、-OCO2R21、-CN、-NR20COOR21、-SR20C(O)OR21、-SR21N(R75)2(条件是-SR21N(R75)2中的R21不是-CH2-)、炔基、链烯基和烷基，其中所述的烷基或链烯基基团用一个或多个选自卤素、-OR20或者-CO2R20的取代基任选地进行取代，并且其中每个R75独立选自H或者-C(O)OR21； R3和R4每个独立地选自所述的R1取代基，或者R3和R4一起表示连接到苯环上的饱和或不饱和的C5-C7稠环； R5、R6和R7每个独立地选自H、-CF3、-COR20、烷基和芳基，所述的烷基或芳基用一个或多个选自-OR20、-SR20、-S(O)tR21、-NR20COOR21、-N(R20)(R21)、-NO2、-COR20、-OCOR20、-OCO2R21和-CO2R20的取代基任选地进行取代，条件是用在基团-OR20、-SR20和-N(R20)(R21)中时，R20和R21不是H；或者 R5和R6中的一个是＝O，另一个是H； t是0、1或2； 每个虚线表示一个任选的化学键； X表示N、CH或C，并且当X是C时，连接到碳原子11上的任选的化学键是存在的，当X是CH或N时，连接到碳原子11上的任选的化学键是不存在的； 当碳原子5和6之间任选的化学键存在时，那么从碳原子5到A的任选的化学键不存在，并且从碳原子6到B的任选的化学键不存在，并且A和B每个独立地选自-R20、卤素、-OR21、-OCO2R21和-OC(O)R20； 当碳原子5和6之间任选的化学键不存在时，那么从碳原子5到A的任选的化学键存在，并且从碳原子6到B的任选的化学键存在，且A和B每个独立地选自：＝O、＝NOR20、-O-(CH2)P-O-、成对的H和H、成对的-OR21和-OR21、成对的H和卤素、成对的卤素和卤素、成对的烷基和H、成对的烷基和烷基、成对的-H和-OC(O)R20、成对的H和-OR20、以及成对的芳基和H； p是2、3或4； 当X是C或CH时，R8选自：H、-C(O)-Y-R12和-SO2R13； 当X是N时，R8选自：H、-C(O)-Y-R12-SO2R13以及三环核体系 其中a’的定义同环I中的a，b’的定义同环I中的b，c’的定义同环I中的c，d’的定义同环I中的d，A’的定义同环II中的A，B’的定义同环II中的B，R3’的定义同环III中的R3，R4’的定义同环III中的R4； 每个R9独立地选自卤素、烷基、被取代的烷基、三氟烷基、羟基、烷氧基、氨基或酰氨基； R11选自：H、烷基和芳烷基； Y选自： 和 R12选自：烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环烷基、杂芳基或杂芳烷基、被取代的烷基、被取代的芳基、被取代的芳烷基、被取代的环烷基、被取代的杂环烷基、被取代的杂芳基和被取代的杂芳烷基； R13选自：烷基、被取代的烷基、环烷基、被取代的环烷基、芳基、被取代的芳基、芳烷基和被取代的芳烷基； R14和R15每一个独立的选自：H和低级烷基； R16选自： 和 R17选自：烷基和被取代的烷基； R20表示H、烷基、芳基或芳烷基； R21表示H、烷基、芳基或芳烷基； m是0到4；和 n＝1、2、3或4。 |
| 摘要 | 公开了式(1.0)的化合物，其中的取代基是此处所定义的。还公开了式1.0的化合物在用于治疗癌症和用于抑制法呢基蛋白质转移酶的药物制造中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/065794 英 |
