| 公开(公告)号 | CN101087610A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580044897.7 |
| 申请日期 | 2005.12.27 |
| 专利名称 | 芳基哌嗪衍生物及其作为5-HT1A受体配体的用途 |
| 主分类号 | A61K31/4985(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4985(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.27 EP 04106998.0 |
| 申请(专利权)人 | 施瓦茨制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·L·罗帕茨罗德里古茨;B·本哈穆萨拉马;M·瓦尔杭多法尔康 |
| 地址 | 西班牙马德里 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-27 PCT/EP2005/057175 |
| 进入国家日期 | 2007.06.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李炳爱 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 式Ia化合物及其立体异构体、氮氧化物、晶形、水合物、药学上可接受的盐和药学上可接受的溶剂化物： 其中： m为0-1的整数； R3和R4为H或为与杂环连接在一起形成5-或6-元环的亚甲基； n为1-4的整数； R1选自萘-1-基；萘-2-基；苯并二氧杂环庚烯-6-基、苯并二氧杂环己烷-4-基、苯并咪唑-4-基、二氢-2H-1，5-苯并二氧杂环己烷-5-基、7-苯并呋喃基、四氢萘基或苯基，其中苯基、四氢萘基和萘基各自任选被一个或多个选自以下的基团取代：(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)烷基、卤素、(C2-C6)-烯基、卤代(C1-C6)-烷基、苯基、苯基(C1-C6)-烷基、苯氧基、(C1-C6)-烷基羰基、苯基羰基、苯基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、苯基(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、羟基、氰基、硝基、氨基、羧基、磺基、氨磺酰基、磺酰基氨基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基或(C1-C6)烷基磺酰基氨基；和 R2选自(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C1-C4)烷氧基、卤代(C1-C4)烷基、卤素、羟基、氨基、氰基。 |
| 摘要 | 具有5-羟色胺1A(5-HT1A)受体亚型配体活性的新型取代的芳基哌嗪衍生物、其立体化学异构体、其制备方法、用途以及包含它们的药学组合物，所述组合物用于治疗帕金森病、由血栓栓塞发作引起的脑损伤、craneoencephalic traumatisms、抑郁症、偏头痛、疼痛、精神病、焦虑症、攻击性疾病或尿路疾病。 |
| 国际公布 | 2006-07-06 WO2006/069993 英 |
