| 公开(公告)号 | CN1687088A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN200510003041.7 |
| 申请日期 | 2005.04.04 |
| 专利名称 | N-取代苯并噻唑基-1-取代苯基-O,O-二烷基-α-氨基膦酸酯类衍生物及制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07F9/6553 |
| 分类号 | C07F9/6553;A61K31/67;A01N57/24;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 贵州大学 |
| 发明(设计)人 | 宋宝安;张国平;胡德禹;逄丽丽;杨 松;刘 刚;汪 华 |
| 地址 | 550025贵州省贵阳市花溪区贵州大学北校区科研处 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 贵阳东圣专利商标事务有限公司 |
| 代理人 | 徐逸心 |
| 国省代码 | 贵州;52 |
| 主权项 | 通式(I)的化合物：其中R1为(1)卤原子，(2)腈基，(3)硝基，(4)羟基，(5)巯基，(6)C1-10烷基、C2-10链烯基或C2-10链炔基，其中各基团均可以被至少一个或多个卤原子、腈基、硝基、羟基、巯基取代基所取代，(7)C1-10烷氧基、C2-10链烯氧基或C2-10链炔氧基，其中各基团均可以被至少一个或多个卤原子、腈基、硝基、羟基、巯基取代基所取代，(8)C1-10烷硫基、C2-10链烯硫基或C2-10炔硫基，其中各基团均可以被至少一个或多个卤原子、腈基、硝基、羟基、巯基取代基所取代，(9)被取代的羰基，所述取代基选自(i)C1-10烷基，(ii)氨基，(iii)C1-10烷基氨基，(iv)C1-10烷基氧基，(v)C1-10烷基硫基，(vi)C3-8环烷基，(10)可被1或2各取代基取代的氨基，所述取代基选自(i)C1-10烷基，(ii)C2-10链烯基，(iii)C2-10链炔基，(iv)C1-10烷基磺酰基，(v)C2-10链烯基磺酰基，(vi)C2-10链炔基磺酰基，(vii)C1-10烷基羰基，(viii)C2-10链烯基羰基，(ix)C2-10链炔基羰基，(11)C1-10烷基磺酰基，(12)C2-10链烯基磺酰基，(13)C2-10链炔基磺酰基，(14)C1-10烷基亚磺酰基，(15)C2-10链烯基亚磺酰基，(16)C2-10链炔基亚磺酰基，(17)甲酰基，(18)C3-8环烷基或C3-8环烯基，其中各基团均可以被至少一个或多个卤原子、腈基、硝基、羟基、巯基取代基所取代，(19)C3-8环烷氧基或C3-8环烯氧基，其中各基团均可以被至少一个或多个卤原子、腈基、硝基、羟基、巯基取代基所取代。R2为(1)氟，(2)单氟或多氟取代C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10链炔基、C3-8环烷基，(3)单氟或多氟取代C1-10烷氧基、C2-10链烯氧基、C2-10链炔氧基、C3-8环烷氧基，(4)单氟或多氟取代C1-10烷硫基、C2-10链烯硫基、C2-10炔硫基，(5)单氟或多氟取代的羰基，所述取代基选自(i)单氟或多氟取代C1-10烷基，(ii)单氟或多氟取代C1-10烷基氨基，(iii)单氟或多氟取代C1-10烷基氧基，(iv)单氟或多氟取代C1-10烷基硫基，(v)单氟或多氟取代C3-8环烷基，(10)单氟或多氟取代的氨基，所述取代基选自(i)单氟或多氟取代C1-10烷基，(ii)单氟或多氟取代C2-10链烯基，(iii)单氟或多氟取代C2-10链炔基，(iv)单氟或多氟取代C1-10烷基磺酰基，(v)单氟或多氟取代C2-10链烯基磺酰基，(vi)单氟或多氟取代C2-10链炔基磺酰基，(vii)单氟或多氟取代C1-10烷基羰基，(viii)单氟或多氟取代C2-10链烯基羰基，(ix)单氟或多氟取代C2-10链炔基羰基，(11)单氟或多氟取代C1-10烷基磺酰基，(12)单氟或多氟取代C2-10链烯基磺酰基，(13)单氟或多氟取代C2-10链炔基磺酰基，(14)单氟或多氟取代C1-10烷基亚磺酰基，(15)单氟或多氟取代C2-10链烯基亚磺酰基，(16)单氟或多氟取代C2-10链炔基亚磺酰基；R3、R4分别为C1-10烷基、C3-8环烷基、C2-10链烯基、C2-10链炔基。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种抗植物病毒和抗肿瘤作用的药物——N-取代苯并噻唑基-1-取代苯基-O，O-二烷基-α-氨基膦酸酯类衍生物及制备方法和生物活性，是由下列通式表示的化合物及其制备方法。通式中R1、R2、R3、R4如说明书中所定义。本发明介绍了以取代2-氨基苯并噻唑、氟代苯甲醛、烷基膦酸酯为原料，反应溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、无水乙醇、苯、甲苯、二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、二氧六环、二甲亚砜、环己烷、正己烷或其混合物，经二步合成N-取代苯并噻唑基-1-取代苯基-O，O-二烷基-α-氨基膦酸酯类衍生物。本发明部分化合物对烟草花叶病(TMV)有良好的抑制活性，在药剂浓度为500ppm时，对活体钝化作用可达67.4％，对TMV侵染的活体治疗抑制率为39.8％，对活体保护作用为19.0％；同时部分混合物对人体前列腺癌细胞PC3有较好的抑制活性，在实验用药浓度为20μg/mL时，部分化合物对PC3细胞的抑制率可达50％以上。 |
| 国际公布 |
