




| 公开(公告)号 | CN1838960A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480023143.9 |
| 申请日期 | 2004.06.17 |
| 专利名称 | 局部应用的温和抗炎类固醇的活性和/或作用时间的增强 |
| 主分类号 | A61K31/56(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/56(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P27/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.19 US 60/479,496 |
| 申请(专利权)人 | 尼古拉斯·S·博多尔 |
| 发明(设计)人 | 尼古拉斯·S·博多尔 |
| 地址 | 美国fo罗里达州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-17 PCT/US2004/019367 |
| 进入国家日期 | 2006.02.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种联合药物,所述联合药物包含: (a)具有下式的化合物: 其中: R1为C1-C7烷基; Z为羰基或β-羟基亚甲基; X为Cl或F; 而且A环中的虚线表示1,2-键为饱和的或不饱和的; (b)具有下式的化合物: 其中: R为H或C1-C4烷基; Z1为羰基或β-羟基亚甲基; X1为-O-或-S-; R5为-OH、-OR6、-OCOOR6或-OCOR7,其中R6为C1-C4烷基,R7为C1-C4烷基、氟代甲基或氯代甲基; 虚线如上定义; 前提条件是当R为C1-C4烷基时,R5为-OH; 所述化合物为组合协同抗炎有效量; 式(II)化合物的量足以增强所述式(I)化合物的抗炎活性或作用时间或两者; 前提条件是[3H]-曲安奈德排除出所述联合药物。 |
| 摘要 | 描述了方法和组合物,用于增强氯替泼诺碳酸乙酯和其它17α-烷氧基羰基氧基-11β-羟基雄甾-4-烯-3-酮-17β-甲酸卤代烷基酯类型的温和抗炎类固醇或相应Δ1,4-化合物的活性和作用时间。增强剂具有式(II)结构,其中R为H或C1-C4烷基;Z1为羰基或β-羟基亚甲基;X1为-O-或-S-;R5为-OH、-OR6、-OCOOR6或-OCOR7,其中R6为C1-C4烷基,R7为C1-C4烷基、氟代甲基或氯代甲基;A环中的虚线表示1,2-键是饱和的或不饱和的,前提条件是当R为C1-C4烷基时R5为-OH。 |
| 国际公布 | 2005-01-06 WO2005/000317 英 |