| 公开(公告)号 | CN101035521A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580033952.2 |
| 申请日期 | 2005.10.05 |
| 专利名称 | 用于治疗CNS障碍的新型环状或非环状丙烯酮 |
| 主分类号 | A61K31/121(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/121(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/353(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07C49/255(2006.01)I;C07C49/553(2006.01)I;C07C49/533(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D307/80(2006.01)I;C07D |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.5 US 60/616,193;2005.2.24 US 60/656,426;2005.8.11 US 60/707,239 |
| 申请(专利权)人 | 莫茨药物股份两合公司 |
| 发明(设计)人 | C·G·R·帕森斯;I·卡尔温什;V·考斯;D·特里夫诺瓦;R·泽姆里博;W·丹尼兹;M·亨里希;T·魏尔 |
| 地址 | 德国美因河畔法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-05 PCT/GB2005/003817 |
| 进入国家日期 | 2007.04.05 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种选自式I的化合物 其中 R1表示C1-6烷基、C2-6烯基、芳基、芳基C1-6烷基、芳基C2-6烯基、芳基C3-6环烷基、杂芳基、杂芳基C1-6烷基、杂芳基C2-6烯基、2，3-二氢-1H-茚基、或C3-12环烷基或C3-12环烷基C1-6烷基，其中C3-12环烷基部分是任意不饱和的和/或其中该C3-12环烷基部分的一个或多个碳原子可被氧原子或NR7-部分任意取代； R2表示氢或C1-6烷基； X表示氢、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基或二-(C1-6烷基)氨基； Y表示氢、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷基或二-(C1-6烷基)氨基C1-6烷基； 或X和Y一起形成选自OCR9R10、CH2CR9R10、氧、CH2和N(R8)的二价基； Q表示氮或R3-C； T表示氮或R4-C； W表示氮或R5-C； Z表示氮或R6-C； 其中 R3、R4、R5和R6各自独立的表示氢原子、卤素原子或选自羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、芳基、芳基C1-6烷基、杂芳基、C1-6烷氧基、C3-12环烷氧基、芳基C1-6烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、二-(C1-6烷基)氨基、C3-12环烷基氨基、C3-12环烷基C1-6烷基氨基、二-(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、芳氨基、芳基C1-6烷基氨基、N-芳基-N-C1-6烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基、N-C1-6烷基-N-C1-6烷基羰基氨基、吡咯烷子基、哌啶子基、4-C1-6烷基哌嗪子基、吗啉代、六亚甲基亚氨基、吡咯烷基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基、吗啉基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基硫烷基、C1-6烷基氨基磺酰基和二-(C1-6烷基)氨基磺酰基的基团；或R4和R5一起形成选自-(CH2)3-、-(CH2)4-、-CH＝CH-CH＝CH-、-(CH2)3O-、-OCH2O-、-O(CH2)2O-和-O(CH2)3-的二价基； R7表示氢、C1-6烷基、芳基或C3-12环烷基C1-6烷基； R8表示氢、C1-6烷基或二-(C1-6烷基)氨基羰基；和 R9和R10表示氢或C1-6烷基； 其中前述的术语“芳基”指苯、萘基或用一个或多个卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、氨基、羟基、硝基、氰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基氨基、二-(C1-6烷基)氨基和C1-6亚烷基二氧基取代的苯，术语″杂芳基″指芳香族的含有一至四个选自氧、硫和氮的杂原子的5-6元环或包含与苯环或另外的此类5-6元杂芳环稠合的此类5-6元杂芳环的二环基团，所述杂芳基任意的被一个或多个卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、氨基、羟基、硝基、氰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基氨基和二-(C1-6烷基)氨基取代； 和其光学异构体、药学可接受的盐、水合物、溶剂化物及多晶型； 条件是： 如果Y表示氢或C1-6烷基且R1表示芳基，那么包含符号Q、T、W和Z的环不表示苯基或取代苯基； 如果R8表示氢，那么R1不表示C1-6烷基；苯基或由一个或多个选自卤素、烷氧基、三氟甲基、烷基、硝基和氨基的基团取代的苯基；萘基；异喹啉基；2-吡啶基或2-噻吩基； 且式I化合物不表示： 环丙基-(5-甲氧基-1H-2-吲哚基)-1-甲酮， 环丁基-(5-甲氧基-1H-2-吲哚基)-1-甲酮， 1-金刚烷-1-基-3-喹啉-3-基-丙烯酮， (6-甲氧基-2-苯并呋喃-2-基)-(3-甲氧基苯基)甲酮， 1-环丙基-3-(3-甲氧基苯基)丙烯酮， 1-(3-甲氧基苯基)-4，4-二甲基戊-1-烯-3-酮或 1-金刚烷-1-基-3-(3，4，5-三甲氧基苯基)丙烯酮。 |
| 摘要 | 本发明的涉及新的环状或非环状丙烯酮的衍生物及其药物可接受的盐。本发明的进一步涉及制备此类化合物的方法。本发明化合物可用作药物。 |
| 国际公布 | 2006-04-13 WO2006/037996 英 |
