| 公开(公告)号 | CN1708304A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN200380102266.7 |
| 申请日期 | 2003.10.20 |
| 专利名称 | 哌嗪磺酸衍生物作为CCR1拮抗剂用于治疗纤维化、阿尔茨海默病和其它病症的用途 |
| 主分类号 | A61K31/495 |
| 分类号 | A61K31/495;A61P25/00;A61P25/18;A61P31/12;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.30 US 60/422,573 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | M·F·布朗;A·S·加韦科;R·P·格拉迪;M·M·海沃德 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-20 PCT/IB2003/004642 |
| 进入国家日期 | 2005.04.28 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 治疗或预防选自以下的疾病或病症的方法：纤维化、阿尔茨海默病、与瘦蛋白产生相关的病症、与癌症相关的后遗症、癌转移、与炎症部位的细胞因子产生相关的疾病或病症和感染物诱发的炎症导致的组织损伤；其中该方法包括对需要所述治疗或预防的哺乳动物施用药学有效量的式(I)化合物或其可药用的盐和前药：其中：a＝0、1、2、3、4或5；b＝0、1或2；c＝0、1或2；d＝0、1、2、3或4；X为-O-、-S-、-CH2-、-NR6-；Y为(C6-C10)芳基或(C2-C9)杂芳基；每个R1独立地为H-、HO-、卤素、任选地被1-3个氟原子取代的(C1-C8)烷基-、其中烷基任选地被1-3个氟原子取代的(C1-C8)烷基-O-、HO-(C1-C8)烷基-、NC-、H2N-、H2N-(C1-C8)烷基-、HO-(C＝O)-、(C1-C8)烷基-(C＝O)-、(C1-C8)烷基-(C＝O)-(C1-C8)烷基-、H2N-(C＝O)-或H2N-(C＝O)-(C1-C8)烷基-；每个R2和R3独立地为H-、氧、任选地被1-3个氟原子取代的(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-、(C6-C10)芳基-、(C6-C10)芳基-(C1-C8)烷基-、HO-(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-O-(C1-C8)烷基-、H2N-(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-NH-(C1-C8)烷基-、[(C1-C8)烷基]2N-(C1-C8)烷基-、(C2-C9)杂环基-(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-(C＝O)-NH-(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-O-(C＝O)-NH-(C1-C8)烷基-、H2N-(C＝O)-NH-(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-SO2-NH-(C1-C8)烷基-、(C2-C9)杂芳基-(C1-C8)烷基-、H2N-(C＝O)-或H2N-(C＝O)-(C1-C8)烷基-；每个R4独立地为H-、HO-、卤素、NC-、HO-(C＝O)-、H2N-、(C1-C8)烷基-NH-、[(C1-C8)烷基]2N-、任选地被1-3个氟原子取代的(C1-C8)烷基-、其中烷基任选地被1-3个氟原子取代的(C1-C8)烷基-O-、HO-(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-O-(C1-C8)烷基-、H2N-(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-NH-(C1-C8)烷基-、[(C1-C8)烷基]2N-(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-(C＝O)-、(C1-C8)烷基-(C＝O)-(C1-C8)烷基-、(C6-C10)芳基-、(C2-C9)杂芳基-、(C6-C10)芳氧基-、H2N-(C＝O)-、H2N-(C＝O)-(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-NH-(C＝O)-、(C1-C8)烷基-NH-(C＝O)-(C1-C8)烷基-、[(C1-C8)烷基]2N-(C＝O)-、[(C1-C8)烷基]2-N-(C＝O)-(C1-C8)烷基-、(C3-C8)环烷基-、(C1-C8)烷基-SO2-、NC-(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-(C＝O)-NH-、H2N-(C＝O)-NH-或H2N-(C＝O)-NH-(C1-C8)烷基-；且R5为(C1-C8)烷基-。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为免疫调节剂使用CCR1拮抗剂的方法。具体而言，该方法涉及使用式(I)化合物或其可药用盐：其中X、Y、a、b、c、d、R1、R2、R3和R5如此处所定义。 |
| 国际公布 | 2004-05-13 WO2004/039377 英 |
