| 公开(公告)号 | CN101094675A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申请(专利)号 | CN200580045740.6 |
| 申请日期 | 2005.11.04 |
| 专利名称 | [1,4]二氮杂庚因并[6,7,1-ij]喹啉衍生物制剂 |
| 主分类号 | A61K31/5513(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/5513(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.5 US 60/625,280 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | 林燕宁;W·A·杜林;顾曼芹 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-04 PCT/US2005/040290 |
| 进入国家日期 | 2007.07.02 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;黄可峻 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种药物组合物，其包含下列成分： a)药用有效量的活性药物，占药物组合物重量的约10％至约80％； b)填充剂，占药物组合物重量的约10％至约80％； c)任选密封衣，占药物组合物重量的约0.01％至约5％； d)肠溶衣，占药物组合物重量的约0.01％至约20％； e)任选助流剂，占药物组合物重量的约0.01％至约20％； f)任选增塑剂，占药物组合物重量的约0.01％至约3％； g)任选中和剂，占药物组合物重量的约0.01％至约1.5％； h)任选表面活性剂，占药物组合物重量的约0.001％至约1.0％；和 i)任选润滑剂，占药物组合物重量的约0.01％至约5.0％； 其中所述活性药物或其药学上可接受的盐具有以下结构式I： 其中： R1为氢、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的烷酰基或7-11个碳原子的芳烷氧羰基； R2和R3各自独立地为氢、羟基、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、卤素、氨基甲酰基、2-6个碳原子的烷氧羰基、1-6个碳原子的全氟烷基、氰基、1-6个碳原子的链烷磺酰氨基、1-6个碳原子的链烷磺酰基、1-6个碳原子的烷酰氨基、氨基、1-6个碳原子的烷基氨基、各烷基具有1-6个碳原子的二烷基氨基、1-6个碳原子的全氟烷氧基、2-6个碳原子的烷酰氧基、2-6个碳原子的烷酰基、6-8个碳原子的芳酰基、5-7个碳原子的芳基、芳基具有5-7个碳原子的C6-C13烷基芳基、5-7元杂芳基或杂芳基具有5-7个原子的6-13元烷基杂芳基，其中任何含有芳基或杂芳基的R2或R3取代基可任选在芳基或杂芳基上被1-3个独立选自卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基的取代基取代； R4和R5独立地为氢或1-6个碳原子的烷基，或者R4和R5与它们所连接的碳原子结合在一起形成选自以下的环状部分：4-8个碳原子的环烷烃、4-8个碳原子的环烯烃、5-10个碳原子的桥二环烷烃、5-10个碳原子的桥二环烯烃、吡喃或噻喃，其中硫原子任选被氧化为亚砜或砜，其中由R4和R5构成的环状部分可任选被1-3个独立选自卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基的取代基取代； R6和R7各自独立地为氢或1-6个碳原子的烷基； n为1或2；和 虚线表示任选双键。 |
| 摘要 | 本发明提供[1，4]二氮杂庚因并[6，7，1-ij]喹啉衍生物的固体制剂及其制备方法。在一些具体的实施方案中，本发明提供抗精神病药和抗肥胖症药(9aR，12aS)-4，5，6，7，9，9a，10，11，12，12a-十氢环戊二烯并[c][1，4]二氮杂庚因并[6，7，1-ij]喹啉盐酸盐(化合物 A·HCl)的新型制剂。 |
| 国际公布 | 2006-05-18 WO2006/052887 英 |
