| 公开(公告)号 | CN101076511A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580042509.1 |
| 申请日期 | 2005.12.09 |
| 专利名称 | ω-苯基辛酰胺 |
| 主分类号 | C07C237/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07C237/20(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.10 CH 02048/04 |
| 申请(专利权)人 | 斯皮德尔实验股份公司 |
| 发明(设计)人 | P·赫罗尔德;S·斯图茨;R·马;V·特欣克;C·马蒂 |
| 地址 | 瑞士阿尔施韦尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-09 PCT/EP2005/056622 |
| 进入国家日期 | 2007.06.11 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式化合物 其中， R1是任选被取代的芳基； R2是C1-C8-烷基、C2-C8-烯基或C3-C8-环烷基，或者是苯基-或萘基-C1-C4-烷基，它们各自未被取代或被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羟基、C1-C4-烷氨基、N，N-二-C1-C4-烷氨基、卤素和/或三氟甲基单-、二-或三取代； R3是氢、C1-C4-烷基或C1-C8-烷酰基； R4是氢、C1-C4-烷基或C1-C8-烷酰基； R5各自独立地是氢、C1-C8-烷基，或与它们键合的碳原子一起形成C3-C8-环亚烷基； R6是氢或羟基； R各自独立地是选自以下的1-4个基团： 氢、卤素、C1-C8-烷基、3-到8-元环烷基、多卤代-C1-C4-烷基、多卤代-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、3-到8-元环烷氧基-C1-C4-烷基、羟基、C1-C8-烷酰氧基-C1-C4-烷基、羟基-C2-C8-烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C8-烷磺酰基-C1-C4-烷基、噻唑基硫代-C1-C4-烷基、噻唑啉基硫代-C1-C4-烷基、咪唑基硫代-C1-C4-烷基、任选N-被氧化的吡啶基硫代-C1-C4-烷基、嘧啶基硫代-C1-C4-烷基、任选部分被氢化的吡啶基-或N-氧化吡啶基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷磺酰基氨基-C1-C4-烷基、三氟-C1-C8-烷磺酰基氨基-C1-C4-烷基、吡咯烷代-C1-C4-烷基、哌啶子基-C1-C4-烷基、哌嗪代-C1-C4-烷基、N′-C1-C4-烷基哌嗪代-C1-C4-烷基、N′-C2-C8-烷酰基哌嗪代-C1-C4-烷基、吗啉代-C1-C4-烷基、硫吗啉代-C1-C4-烷基、S-氧代硫吗啉代-C1-C4-烷基、S，S-二氧代硫吗啉代-C1-C4-烷基、氰基-C1-C4-烷基、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧羰基-C1-C4-烷基、氨基甲酰基-C1-C8-烷基、N-单-或N，N-二-C1-C4-烷基氨基甲酰基-C1-C4-烷基、任选被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羟基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、卤素和/或三氟甲基单-、二--或三取代的苯基、任选被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羟基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、卤素和/或三氟甲基单-、二-或三取代的萘基、羟基-C2-C8-烷氧基、卤代-C2-C8-(羟基)烷氧基、C1-C8-烷磺酰基-C1-C4-(羟基)烷氧基、氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氨基-C1-C4-烷基、N，N-二-C1-C4-烷氨基-C1-C4-烷基、N-C1-C4-烷酰氨基-C1-C4-烷基、C1-C8-烷氧羰基氨基-C2-C8-烷基、氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氨基-C1-C4-烷氧基、N，N-二-C1-C4-烷氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷酰氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷氧羰基氨基-C2-C8-烷氧基、在比α-位更高的位置上具有烷酰基的C1-C8-烷酰基-C2-C4-烷氧基、C1-C8-烷氧基、3-到8-元环烷氧基、C2-C8-烯氧基、3-到8-元环烷氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烯基、C2-C8-烯氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烯氧基、C2-C8-烯氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷磺酰基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-(羟基)烷氧基、任选被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羟基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、卤素和/或三氟甲基单-、二-或三取代的苯基-C1-C4-烷氧基、任选被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羟基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、卤素和/或三氟甲基单-、二-或三取代的萘基-C1-C4-烷氧基，它们各自未被取代或被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羟基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、卤素和/或三氟甲基单-、二-或三取代，多卤代-C1-C4-烷氧基、任选部分被氢化的吡啶基-或N-氧化吡啶基-C1-C4-烷氧基、噻唑基-C1-C4-烷氧基、任选N-被氧化的吗啉代-C1-C4-烷氧基、噻唑基硫代-C1-C4-烷氧基、噻唑啉基硫代-C1-C4-烷氧基、咪唑基硫代-C1-C4-烷氧基、任选N-被氧化的吡啶基硫代-C1-C4-烷氧基、嘧啶基硫代-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷磺酰基氨基-C1-C4-烷氧基、三氟-C1-C8-烷磺酰基-C1-C4-烷氧基、吡咯烷代-C1-C4-烷氧基、哌啶子基-C1-C4-烷氧基、氰基-C1-C4-烷氧基、羧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧羰基-C1-C4-烷氧基、氨基甲酰基-C1-C4-烷氧基、N-C1-C8-烷基氨基甲酰基-C1-C4-烷氧基、N-单-或N，N-二-C1-C4-烷基氨基甲酰基-C1-C4-烷氧基、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧羰基-C1-C4-烷基、氨基甲酰基-C1-C8-烷基、N-单-或N，N-二-C1-C4-烷基氨基甲酰基-C1-C4-烷基、羧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧羰基-C1-C4-烷氧基、氨基甲酰基-C1-C8-烷氧基、C1-C4-烷氨基或N，N-二-C1-C4-烷氨基，及其盐，尤其是药学可用的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及其中取代基R1、R2、R3、R4、R5和R6各自如权利要求1中定义的通式(I)化合物，该化合物具有肾素抑制活性，可以用作药物。 |
| 国际公布 | 2006-06-15 WO2006/061426 英 |
