| 公开(公告)号 | CN1714079A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申请(专利)号 | CN200380103550.6 |
| 申请日期 | 2003.11.21 |
| 专利名称 | 扁桃酸衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/56 |
| 分类号 | C07D213/56;C07D213/65;C07D213/30;C07D271/06;C07D239/42;C07D213/38;C07D213/73;C07C257/18;C07C259/18;C07C243/38;C07C271/66;C07D211/46;C07D309/12;C07D265/36;C07D295/14;C07D521/00;C07D311/04;A61K31/155 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.25 EP 02026365.3 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·W·班纳;L·C·戈比;K·格勒布克斯宾登;U·奥布斯特;C·M·斯塔尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-21 PCT/EP2003/013087 |
| 进入国家日期 | 2005.05.18 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物及其可药用盐：其中：R1为氢、OH、NH2、低级烷氧基-羰基、芳基-低级烷氧基-羰基、芳氧基-羰基、低级烷基-羰基、芳基-羰基或被卤素取代的低级烷氧基-羰基；R2、R3和R4相互独立地选自氢、卤素、羟基、羧基-低级烷基-NH、氨基甲酰基-低级烷基-NH、低级烷氧基-羰基-低级烷基-NH、羟基-环烷基-氧基、二羟基-环烷基-氧基、芳基、芳氧基、芳基-NH、芳基-低级烷基-NH、芳基-低级烷基-SO2-NH、芳基-低级烷氧基-羰基-NH、芳基-低级烷基-NH-羰基-NH、杂芳基氧基、杂芳基-低级烷基-NH和低级烷氧基，其中低级烷氧基可以任选地被羟基、羧基、氨基甲酰基、脒基、CF3、芳基、杂芳基、低级烷基-氨基甲酰基、低级烷氧基-羰基、芳基-氨基甲酰基、低级烷氧基-低级烷基-氨基甲酰基、杂环基-低级烷基-氨基甲酰基或N(低级烷基)2-低级烷基-氨基甲酰基取代；R5为低级烷基或环烷基，或者如果X为O或NR12，R5也可以为氢；R6为氢、低级烷基或氟代-低级烷基；Y为N或C-R11；R7、R8、R9、R10和R11相互独立地选自氢、羟基、卤素、氨基、低级烷基-氨基、二-低级烷基-氨基、低级烷基-羰基-氨基、NO2、氟代-低级烷基、低级烷氧基、羟基-低级烷氧基、氟代-低级烷氧基、低级炔基、羟基-低级炔基、芳基、芳基-低级烷氧基、芳氧基、芳氧基-低级烷氧基、杂环基、杂环基氧基、低级烷氧基-羰基-低级烷氧基、氨基甲酰基-低级烷氧基、羧基-低级烷氧基、环烷基氧基、杂芳基、氨基-低级烷氧基、低级烷基-氨基-低级烷氧基和二-低级烷基-氨基-低级烷氧基、低级烷基-羰基-氨基-低级烷基、HO-N＝CH、HCO、氟代-低级烷基-SO2-O、(低级烷氧基)2-4、CH(低级烷氧基)2、羟基-氯代-低级烷氧基、芳基-低级烷氧基-低级烷氧基、芳基-NH、芳基-NH-低级烷基、芳基-低级烷基-羰基-NH、杂环基-低级烷基、杂环基-羰基、杂环基-低级烷氧基、低级烷基-氨基甲酰基、氟代-低级烷基-氨基甲酰基、环烷基-氨基甲酰基、环烷基-低级烷基-氨基甲酰基、二-低级烷基-氨基甲酰基、低级烷氧基-低级烷基-氨基甲酰基、二-低级烷基-氨基甲酰基-低级烷氧基、杂芳基氧基、杂芳基-低级烷氧基、氨基-低级烷基、低级烷基、羟基-低级烷基、环烷基和环烷基-低级烷氧基，其任选地被低级烷基取代；或者R8和R9或R8和R7相互键合以与它们所连接的碳原子一起形成环，且R8和R9一起或R8和R7一起为-O-CH2-O-、-O-CH2-CO-NH-、-O-CH2-CH2-CH2-或-CH＝CH-CH＝CH-，其可以任选地被低级烷基或低级烷氧基取代，且R10、R11和R7或R9分别如以上所定义；X为O、S、NR12或SO2；R12为氢、低级烷基或低级烷基-羰基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的新的扁桃酸衍生物及其生理学可接受的盐：其中R1至R10、X和Y如说明书和权利要求中所定义。这些化合物抑制由因子VIIa和组织因子诱导的凝血因子Xa、IXa和凝血酶形成，可被用作药物。 |
| 国际公布 | 2004-06-10 WO2004/048335 英 |
