| 公开(公告)号 | CN1980927A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580022545.1 |
| 申请日期 | 2005.07.01 |
| 专利名称 | 吡唑并吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.5 AU 2004903691 |
| 申请(专利权)人 | 安斯泰来制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 阿部义人;大根和彦;佐藤健太郎;井上诚;奥村光晶 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-01 PCT/JP2005/012618 |
| 进入国家日期 | 2007.01.04 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 刘 慧;杨 青 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下式的化合物： 其中 R1为：(1)任选被卤素取代的低级烷基、环(低级)烷基、低级烷氧基、羟基、被保护的羟基、环(低级)烷氧基、芳基氧基、羟基亚氨基、任选被低级烷基取代的氨基甲酰基氧基、或被取代的或未被取代的杂环基(其中所述低级烷氧基任选被环(低级)烷基、被取代的或未被取代的芳基、或被取代的或未被取代的杂芳基取代)， (2)任选被氰基或氨基甲酰基取代的低级烯基，所述氨基甲酰基任选被可具有卤素的芳基取代， (3)环(低级)烷基， (4)酰基， (5)氰基， (6)被取代的或未被取代的芳基，或 (7)被取代的或未被取代的杂芳基； R2为R5或-(A1)p-X-A2-R5， 其中 p为0或1 A1为(C1-C2)亚烷基或-CH＝CH-； A2为二价的杂环基、或-(CH2)n-或-(CH＝CH)m-[其中n为1到6的整数，且m为1到3的整数]； X为单键、-CH2-或-O-，和 R5为羟基、被保护的羟基、氰基、酰基、羧基、被保护的羧基、羟基亚氨基(低级)烷基、或-CONR6R7， [其中R6为氢或低级烷基，且R7为氢或-(CH2)q-Y-R8(其中q为0、1、2或3，Y为键、-O-、或-CH(R9)-CH2-(其中R9为低级烷基、羧基或被保护的羧基)，并且R8为(1)低级烷基，(2)被取代的或未被取代的芳基，(3)被取代的或未被取代的杂芳基，(4)被取代的或未被取代的杂环基，(5)被取代的或未被取代的环(低级)烷基，或， 或者R6和R7与它们连接的氮原子一起表示被取代的或未被取代的氮杂杂环基]； R3为：(1)被取代的或未被取代的芳基， (2)被取代的或未被取代的杂芳基， (3)被取代的或未被取代的杂环基， (4)环(低级)烷基，或 (5)任选被以下基团取代的低级烷基：(a)环(低级)烷基，(b)被取代的或未被取代的杂环基，(c)被取代的或未被取代的芳基，或(d)被取代的或未被取代的杂芳基；和 R4为低级烷基； 或其可药用盐，或其前药。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物或其盐(其中R1、R2、R3和R4如说明书中定义的)，它们作为药物的应用，它们的制备方法和用于治疗PDE-IV或TNF-α介导的疾病的应用。 |
| 国际公布 | 2006-01-12 WO2006/004188 英 |
