




| 公开(公告)号 | CN1777607A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480010997.3 |
| 申请日期 | 2004.03.05 |
| 专利名称 | 取代的 8" -吡啶基 -二氢螺 - [环烷基 ] -嘧啶并 [ 1 , 2 - a ]嘧啶 - 6 -酮和 8" -嘧啶基 -二氢螺 - [环烷基 ] -嘧啶并 [ 1 , 2 - a ]嘧啶 - 6 -酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.7 EP 03290569.7 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲安万特;三菱制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | P·乔治;A·罗彻德;M·沙迪;F·斯洛温斯基;P·雅齐 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-05 PCT/EP2004/003051 |
| 进入国家日期 | 2005.10.24 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 式(I)代表的二氢螺[环烷基]-嘧啶酮衍生物或其盐、其溶剂化物或其水合物: 其中: X代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子或一个C1-2烷基和一个氢原子; Y代表键、羰基、亚甲基(任选地被一个或两个选自以下的基团取代:C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基、C1-2全卤代烷基或氨基); R1表示2,3,或4-吡啶环或2,4或5-嘧啶环,该环任选地被以下的基团取代:C1-4烷基、C1-4烷氧基、或卤原子; R2表示苯环或萘环;这些环任选地被1-4个选自以下的取代基取代:C1-6烷基、亚甲基二氧基、卤原子、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5单烷基氨基或C2-10二烷基氨基; R3表示氢原子、C1-6烷基或卤原子; m代表1-4; n代表0-3; p代表0-2 q代表0-2,p+q小于4。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)代表的二氢螺-[环烷基]-嘧啶酮衍生物或其盐:其中:X代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子、或一个C1-2烷基和一个氢原子;Y代表键、羰基、任选地取代的亚甲基;R1表示2,3或4-吡啶环或2,4,或5-嘧啶环,该环可被任选地取代;R2表示苯环或萘环;这些环可被任选地取代;R3表示氢原子、C1-6烷基或卤原子;m代表1-4;n代表0-3,p代表0-2,q代表0-2,p+q小于4。本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物,用于预防和/或治疗由不正常的GSK3β活性引起的神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病。 |
| 国际公布 | 2004-09-16 WO2004/078760 英 |