| 公开(公告)号 | CN101142174A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申请(专利)号 | CN200680008762.X |
| 申请日期 | 2006.03.15 |
| 专利名称 | 作为香草素受体拮抗剂的新化合物，其异构体或其药用盐；和包含其的药物组合物 |
| 主分类号 | C07C275/24(2006.01)I |
| 分类号 | C07C275/24(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.19 KR 10-2005-0022986;2005.3.21 US 60/663,269 |
| 申请(专利权)人 | 株式会社AMOREPACIFIC |
| 发明(设计)人 | 金熙斗;徐永钜;朴亨根;吴禹泽;朴雪邻;金珠贤;张美贞;朴永镐;申松锡;金善映;金镇官;郑然守;李玘和;崔镇圭;林庆珉;高现珠;牟周炫;金星日;禹柄英 |
| 地址 | 韩国首尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-15 PCT/KR2006/000929 |
| 进入国家日期 | 2007.09.18 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 吴小明 |
| 国省代码 | 韩国;KR |
| 主权项 | 式(I)的化合物，其异构体或其药用盐： 其中 X是NHCH2，CR11＝CR12，NH，CHR11CHR12，或C≡C，其中R11和R12独立地是氢，卤素，C1-C5烷基，C1-C5烷氧基，卤代(C1-C5)烷基，或苯基； R1是C2-C5链烯基或C2-C5炔基； R2是氢，卤素，硝基，氰基，C1-C5烷基，C1-C5烷氧基，卤代(C1-C5)烷基，C2-C5链烯基，C2-C5炔基，羧基，C1-C5烷氧基羰基，C1-C5烷硫基，苯基，或苯基(C1-C3)烷基，其中每个苯基可以是未取代的或由选自下列各项的一个或多个取代基取代：羧基，C1-C5烷基，卤素，硝基，C2-C5链烯基，C1-C5烷氧基，卤代(C1-C5)烷基，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺酰基，和C1-C5烷氧基羰基； R3是氢，C1-C5烷基，C1-C5烷氧基，或卤代(C1-C5)烷基； R4，R5，R6，R7，和R8独立地是氢，羧基，C1-C5烷基，硝基，C2-C5链烯基，C1-C5烷氧基，C2-C5炔基，卤代(C1-C5)烷基，C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺酰基，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷氧基羰基，羟基，C2-C5链烯氧基，C1-C5烷氧基(C1-C5)烷氧基，C1-C5烷氧基(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基，C1-C3烷基哌嗪基，哌嗪基(C1-C5)烷氧基，哌啶基(C1-C5)烷氧基，C1-C5烷氧基(C1-C5)烷基氨基，C1-C7烷基氨基，吗啉基，吗啉基(C1-C5)烷基氧基，四氢吡喃基氧基，苯基，或卤素，其中苯基可以是未取代的或由选自下列各项的一个或多个取代基取代：羧基，C1-C5烷基，卤素，硝基，C2-C5链烯基，C1-C5烷氧基，卤代(C1-C5)烷基，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺酰基，C1-C5烷氧基羰基，或未取代的或由C1-C5烷氧基羰基取代的哌啶基氧基；且 R9和R10独立地是氢，-SO2R13，-SOR13，C1-C5烷基，C1-C5烷氧基，卤代(C1-C5)烷基，C2-C5链烯基，C1-C5烷氧基羰基，C1-C5烷硫基，苯基，或苯基(C1-C3)烷基，其中每个苯基可以是未取代的或由选自下列各项的一个或多个取代基取代：羧基，C1-C5烷基，卤素，硝基，C2-C5链烯基，C1-C5烷氧基，卤代(C1-C5)烷基，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺酰基，和C1-C5烷氧基羰基，且R13是氢，氨基，C1-C5烷基，C2-C5链烯基，C1-C5烷氧基，卤代(C1-C5)烷基，三氟甲基，苯基，或苯基(C1-C3)烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为香草素受体(香草素受体1；VR1；TRPV1)拮抗剂的新化合物，其异构体或其药用盐；及包含其的药物组合物。本发明提供药物组合物用于预防或治疗疾病如疼痛，偏头痛，关节痛，神经痛，神经病，神经损伤，皮肤疾病，膀胱过敏，肠易激综合征，便急，呼吸疾病，皮肤、眼睛或粘膜刺激，胃-十二指肠溃疡，炎性疾病，耳病，和心脏病。 |
| 国际公布 | 2006-09-28 WO2006/101318 英 |
