| 公开(公告)号 | CN101087755A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580016081.3 |
| 申请日期 | 2005.05.17 |
| 专利名称 | 取代的芳基酰基硫脲及其相关化合物；病毒复制抑制剂 |
| 主分类号 | C07C335/26(2006.01)I |
| 分类号 | C07C335/26(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D211/64(2006.01)I;C07D211/78(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D215/54(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07D2 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.18 US 60/572,156 |
| 申请(专利权)人 | 艾其林医药公司 |
| 发明(设计)人 | A·法德科;陈大为;M·德士潘德;A·瑟考夫;王湘竹;沈逸萍;刘翠贤;J·奎因;李守鸣;大神田淳子 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-17 PCT/US2005/017308 |
| 进入国家日期 | 2006.11.20 |
| 专利代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 李雒英;郑建晖 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物或其可药用盐，其中所述化合物是 1-(4-戊苯基)-3-(1，2，3-噻二唑-4-羰基)硫脲； 1-(3-(4-苯基-苄氧基)苯基)-3-(2-吗啉基乙酰基)硫脲； 1-(3-氰基苯甲酰基)-3-(3-苄氧基-苯基)硫脲； 1-(1-甲基哌啶-3-羰基)-3-(4-戊氧基苯基)硫脲； 1-(1-甲基哌啶-3-羰基)-3-(4-戊苯基)硫脲； 1-(4-(戊氧基)苯基)-3-(喹喔啉-7-羰基)硫脲； 1-(4-戊苯基)-3-(喹啉-3-羰基)硫脲； 1-(4-(戊氧基)苯基)-3-(喹喔啉-7-羰基)硫脲； 1-(4-戊苯基)-3-(喹喔啉-7-羰基)硫脲； 1-(2-甲基-5-(三氟甲基)噁唑-4-羰基)-3-(4-戊苯基)硫脲； 1-(2-甲基-5-(三氟甲基)噁唑-4-羰基)-3-(4-(戊氧基)苯基)硫脲； 1-(4-戊苯基)-3-(1，2，3-噻二唑-4-羰基)硫脲； 1-(4-戊氧基苯基)-3-(1，2，3-噻二唑-4-羰基)硫脲； 1-(3-氟-4-(戊氧基)苯基)-3-(H-咪唑并[1，2-a]吡啶-6-羰基)硫脲； 1-(1-(2-氨基-2-氧代乙基)-2-氧代-1，2-二氢吡啶-5-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(3-环丙基-4-(戊氧基)苯基)-3-烟酰硫脲； 1-(1-甲基-2-氧代-1，2-二氢吡啶-5-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(4-(己氧基)苯基)-3-(1-甲基-2-氧代-1，2-二氢吡啶-5-羰基)硫脲； 2-氧代-2-(5-((3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲基)羰基)吡啶-2-基氨基)乙酸甲酯； 2-(5-((3-(4-(庚氧基)苯基)硫脲基)羰基)吡啶-2-基氨基)-2-氧代乙酸甲酯； 1-(4-戊氧基-3-三氟甲基-苯基)-3-(吡啶-3-羰基)硫脲； 1-(2-(2-氨基-2-氧代乙酰氨基)烟酰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(5-甲基-4，5，6，7-四氢呋喃并[3，2-c]吡啶-2-羰基)-3-(4-(戊氧基)苯基)硫脲； 1-(2-(1H-咪唑-1-基)乙酰基)-3-(4-(戊氧基)苯基)硫脲； 1-(4-(戊氧基)苯基)-3-(3-(吡啶-3-基)丙酰基)硫脲； 1-(3-氟-4-(4-苯基哌啶-1-基)苯基)-3-烟酰硫脲； 1-(4-(环己基甲氧基)-3-氟苯基)-3-烟酰硫脲； 1-(4-(4-己基双环[2.2.2]辛-1-基)苯基)-3-烟酰硫脲； 1-烟酰基-3-(4-((1s，4r)-4-丙基环己基)苯基)硫脲； 1-(4-((1 s，4r)-4-己基环己基)苯基)-3-烟酰硫脲； 1-(3-苯氧基苯基)-3-(2-(吡咯烷-1-基)烟酰)硫脲； 1-(3-(苄氧基)苯基)-3-(2-(吡咯烷-1-基)烟酰)硫脲； 1-(6-(戊氧基)吡啶-3-基)-3-(2-(吡咯烷-1-基)烟酰)硫脲； 1-(3-(2，3-二氢-1H-茚-2-基氧)苯基)-3-(2-(吡咯烷-1-基)烟酰)硫脲； 1-(2-(2-(二甲基氨基)乙氧基)烟酰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(5-甲基异噁唑-3-羰基)-3-(6-(戊氧基)吡啶-3-基)硫脲； 1-(4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(3-叔丁基-1-甲基-1H-吡唑-5-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(2-甲基烟酰基)-3-(6-戊氧基)吡啶-3-基)硫脲； 1-(1，3-二甲基-1H-吡唑-5-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(6-(戊氧基)吡啶-3-基)-3-(2-(吡啶-4-基)噻唑-4-羰基)硫脲； 1-(6-(戊氧基)吡啶-3-基)-3-(2-苯基-5-(三氟甲基)噁唑-4-羰基)硫脲； 1-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)-3-(2-(吡啶-3-基)噻唑-4-羰基)硫脲； 1-(2-甲基-1，8-萘啶-3-羰基)-3-(6-(戊氧基)吡啶-3-基)硫脲； 1-(2，7-二甲基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(2-甲基-5-(三氟甲基)噁唑-4-羰基)-3-(6-(戊氧基)吡啶-3-基)硫脲； 1-(4-甲基-2-苯基-2H-1，2，3-三唑-5-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(5-甲基异噁唑-4-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(5-甲基异噁唑-3-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(6-(戊氧基)吡啶-3-基)-3-(1，2，3-噻二唑-4-羰基)硫脲； 1-(2-甲基H-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(异噁唑-5-羰基)-3-(6-(戊氧基)吡啶-3-基)硫脲； 1-(2-甲基烟酰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(苯并[c][1，2，5]噁二唑-6-羰基)-3-(6-(戊氧基)吡啶-3-基)硫脲； 1-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)-3-(2-(吡啶-4-基)噻唑-4-羰基)硫脲； 1-(1，3-二甲基-1H-噻吩并[2，3-c]吡唑-5-羰基)-3-(6-(戊氧基)吡啶-3-基)硫脲； 1-(2-甲基-1，8-萘啶-3-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(2-甲基-5-(三氟甲基)噁唑-4-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)-3-(1，2，3-噻二唑-4-羰基)硫脲； 1-(异噁唑-5-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(苯并[c][1，2，5]噁二唑-6-羰基)-3-(4-(戊氧基)-3-(三氟甲基)苯基)硫脲； 1-(3-氟-4-(戊氧基)苯基)-3-(4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-羰基)硫脲； 1-(3-氟-4-(戊氧基)苯基)-3-(4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-羰基)硫脲； 1-(3-氟-4-(戊氧基)苯基)-3-(2-(吡啶-3-基)噻唑-4-羰基)硫 |
| 摘要 | 本发明提供了一些芳基硫脲衍生物及其可药用盐。这些化合物具有有效的抗病毒活性。本发明特别提供了作为丙型肝炎病毒复制的有效和/或选择性抑制剂的化合物。本发明还提供了含有本发明化合物和至少一种可药用赋形剂的药物组合物，以及成套配方的药物组合物，其包含在容器中的上述药物组合物和使用该组合物治疗病毒感染的说明。本发明还包括通过使本发明化合物与感染了丙型肝炎病毒的细胞接触来抑制丙型肝炎病毒复制的方法，以及通过对患者施用一定量的本发明化合物来治疗或抑制丙型肝炎病毒感染的方法。 |
| 国际公布 | 2006-08-10 WO2006/083271 英 |
