| 公开(公告)号 | CN101133010A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申请(专利)号 | CN200580047969.3 |
| 申请日期 | 2005.11.28 |
| 专利名称 | 制备他汀类药物的有用的方法和中间化合物 |
| 主分类号 | C07C51/09(2006.01)I |
| 分类号 | C07C51/09(2006.01)I;C07C61/29(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D309/10(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07C69/30(2006.01)I;C07C67/28(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.16 GB 0427491.6 |
| 申请(专利权)人 | NPIL药品（英国)有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·J·穆迪;J·W·维芬 |
| 地址 | 英国曼彻斯特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-28 PCT/GB2005/004541 |
| 进入国家日期 | 2007.08.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;林 森 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种制备式(7)化合物的方法： 其中，R为任选取代的烃基或任选取代的杂环基；条件是R不为式(a)化合物： 其中， Ra代表烷基，例如C1-6烷基，并且优选异丙基； Rb代表芳基，优选4-氟苯基； Rc代表氢、保护基或烷基，例如C1-6烷基，并且优选甲基；且 Rd代表氢、保护基或SO2Re基，其中Re为烷基，例如C1-6烷基，并且优选甲基， 该方法包括 a)羟基化式(1)化合物： 以生成式(2)化合物： 在式(1)中，Y代表卤基，优选Cl或Br；P1代表氢或保护基，且W代表＝O或-OP2，其中P2代表氢或保护基， b)氧化式(2)化合物以生成式(3)化合物： c)将式(3)化合物与式(4)化合物： 偶联，以生成式(5)化合物： 在式(4)中，Z代表(PR11R12)+X-或P(＝O)R11R12，其中X为阴离子，且R11和R12各自独立为烷基、芳基、烷氧基或芳氧基，优选苯基， d)当W代表-OP2时，除去任何的P2保护基，并氧化式(5)化合物以生成式(6)化合物： 和 e)使W代表＝O时的式(5)化合物，或者使式(6)化合物开环，除去任何的P1保护基，并任选地除去任何附加保护基以生成式(7)化合物。 |
| 摘要 | 本发明提供了制备式(7)化合物的方法，其中R为任选取代的烃基，或任选取代的杂环基；条件是R不为式(a)化合物，其中Ra代表烷基，例如C1-16烷基，并且优选异丙基；Rb代表芳基，优选4-氟苯基；Rc代表氢、保护基或烷基，例如C1-16烷基，并且优选甲基；且Rd代表氢、保护基或SO2Re基，其中Re为烷基，例如C1-16烷基，并且优选甲基。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/064179 英 |
