| 公开(公告)号 | CN1898244A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480038492.8 |
| 申请日期 | 2004.12.09 |
| 专利名称 | 作为血管升压素拮抗剂的三唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.22 GB 0329693.6;2004.4.20 GB 0408789.6 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞大药厂 |
| 发明(设计)人 | J·S·布赖恩斯;P·S·约翰森;L·R·罗伯茨;T·李克曼斯 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-09 PCT/IB2004/004059 |
| 进入国家日期 | 2006.06.22 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物， 或其药学上可接受的衍生物，其中： X表示-[CH2]a-R或-[CH2]a-O-[CH2]b-R； a表示选自0至6的数目； b表示选自0至6的数目； R表示H、CF3或Het； Het表示5-或6-元饱和、部分饱和或芳香族杂环，其包含(a)1到4个氮原子，(b)1个氧原子或1个硫原子，或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子，任选被一个或多个独立地选自W的基团取代； Y表示一个或多个独立地选自-[O]c-[CH2]d-R1的取代基，其每次出现可以相同或不同； c每次出现独立地表示选自0或1的数目； d每次出现独立地表示选自0到6的数目； R1每次出现独立地表示H、卤代、CF3、CN或Het1； Het1每次出现独立地表示5-或6-元不饱和杂环，包含(a)1到4个氮原子，(b)1个氧原子或1个硫原子，或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子； V表示直接键或-O-； 环A表示5-到7-元饱和杂环，包含(a)1到4个氮原子，(b)1个氧原子或1个硫原子，或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子；或者环A表示亚苯基；环A任选被一个或多个选自C1-6烷基、苯基或羟基的基团取代； Q表示直接键或-N(R2)-； R2表示氢或C1-6烷基； Z表示-[O]e-[CH2]f-R3，苯基环(任选稠合至苯环或Het2，并且基团整体上任选被一个或多个独立地选自W的基团取代)，或Het3(任选稠合至苯环或Het4，并且基团整体上任选被一个或多个独立地选自W的基团取代)； R3表示C1-6烷基(任选被一个或多个独立地选自W的基团取代)、C3-6环烷基、C3-6环烯基、苯基(任选被一个或多个独立地选自W的基团取代)、Het5或NR4R5； e表示选自0或1的数目； f表示选自0到6的数目； Het2和Het5独立地表示5-或6-元饱和、部分饱和或芳香族杂环，包含(a)1到4个氮原子，(b)1个氧原子或1个硫原子，或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子，任选被一个或多个选自W的基团取代； Het3表示4到6-元饱和、部分饱和或芳香族杂环，包含(a)1到4个氮原子，(b)1个氧原子或1个硫原子，或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子，任选被一个或多个选自W的基团取代； Het4表示6-元芳香族杂环，包含(a)1到4个氮原子，(b)1个氧原子或1个硫原子，或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子，任选被一个或多个选自W的基团取代； R4和R5独立地表示氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基(任选稠合至C3-8环烷基)或Het6； R4和R5任选独立地被一个或多个选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基(任选稠合至C3-8环烷基)或苯基的基团取代； Het6表示5-或6-元饱和、部分饱和或芳香族杂环，包含(a)1到4个氮原子，(b)1个氧原子或1个硫原子，或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子，任选被一个或多个选自W的基团取代； W每次出现独立地表示卤代、[O]gR6、SO2R6、SR6、SO2NR6R7、[O]h[CH2]iCF3、[O]jCHF2、苯基(任选被卤代、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代)、CN、苯氧基(任选被卤素取代)、OH、苯甲基、NR6R7、NCOR6、苯甲氧基、氧代、CONHR6、NSO2R6R7、COR6、C1-6亚烷基-NCOR7、Het7； R6表示氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烯基或C1-6亚烷基-O-C1-6烷基； R7表示氢或C1-6烷基； i表示选自0至6的数目 h表示选自0或1的数目； g表示选自0或1的数目； j表示选自0或1的数目； Het7表示5-或6-元饱和、部分饱和或芳香族杂环，包含(a)1到4个氮原子，(b)1个氧原子或1个硫原子，或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子，任选被R6和/或R7和/或桥氧基取代。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物，或其药学上可接受的衍生物，其中：V表示直接键或-O-；环A表示任选被取代的5-至7-元饱和杂环，或亚苯基基团。 |
| 国际公布 | 2005-07-14 WO2005/063754 英 |
