| 公开(公告)号 | CN101065354A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480038465.0 |
| 申请日期 | 2004.12.21 |
| 专利名称 | 具有胆固醇吸收抑制活性的二苯基氮杂环丁烷酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D205/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D205/08(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.23 GB 0329780.1;2004.7.21 SE 0401907-1;2004.11.15 SE 0402785-0 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·阿伦法尔克;M·达尔斯特伦;F·胡内瑙;S·卡尔松;M·勒穆雷尔;A·-M·林奎斯特;T·斯克亚雷特;I·斯塔克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-21 PCT/SE2004/001960 |
| 进入国家日期 | 2006.06.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;黄可峻 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物： 其中： R1是氢、C1-6烷基、C3-6环烷基或芳基；其中所述C1-6烷基可以任选被一个或多个下列基团取代：羟基、氨基、胍基、氨基甲酰基、羧基、C1-6烷氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-C6烷基羰基氨基C1-6烷基S(O)a其中a是0-2、C3-6环烷基或芳基；并且其中任何芳基可以任选被一个或两个选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基； R2和R5独立地是氢、支链或直链C1-6烷基、C3-6环烷基或芳基；其中所述C1-6烷基可以任选被一个或多个下列基团取代：羟基、氨基、胍基、氰基、氨基甲酰基、羧基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、(C1-C4)3Si、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷基S(O)a、C3-6环烷基、芳基或芳基C1-6烷基S(O)a，其中a是0-2；并且其中任何芳基可以任选被一个或两个选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基； R3是氢、烷基、卤素、C1-6烷氧基或C1-6烷基S-； R4是氢、C1-6烷基、卤素或C1-6烷氧基； R6是氢、C1-6烷基或芳基C1-6烷基； 其中R5和R2可以与2-7个碳原子形成环，并且其中R6和R2可以与3-6个碳原子形成环； 或其可药用盐、溶剂化物、所述盐的溶剂化物或前药； 条件是，所述化合物不是3-(R)-4-(R)-1-(苯基)-3-[2-(4-氟苯基)-2-羟基乙基硫基]-4-[4-(N-{N-[(R)-1-(羧基)-2-(羟基)乙基]氨基甲酰基甲基}氨基甲酰基甲氧基)苯基]氮杂环丁烷-2-酮；或3-(R)-4-(R)-1-(苯基)-3-[2-(4-氟苯基)-2-羟基乙基硫基]-4-{4-[N-((R)-α-{N-[(S)-1-(羧基)-2-(羟基)乙基]氨基甲酰基}苄基)氨基甲酰基甲氧基]苯基}氮杂环丁烷-2-酮。 |
| 摘要 | 本文描述了式(I)化合物(其中可变基团如说明书中所定义)、其可药用盐、溶剂化物、所述盐的溶剂化物和前药，以及它们作为胆固醇吸收抑制剂用于治疗高脂血症的应用。本文还描述了它们的制备方法和含有它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2005-07-07 WO2005/061452 英 |
