| 公开(公告)号 | CN1997626A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580023288.3 |
| 申请日期 | 2005.07.08 |
| 专利名称 | 组蛋白脱乙酰基酶的抑制剂 |
| 主分类号 | C07C259/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07C259/10(2006.01)I;C07D271/12(2006.01)I;C07C311/21(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.12 US 60/587,233 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | P·K·查克拉瓦蒂;H·霩;J·M·马休斯;P·T·梅因克 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-08 PCT/US2005/024512 |
| 进入国家日期 | 2007.01.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张轶东;邹雪梅 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 根据式I的化合物： 其中： a为0或者1；b为0或者1；m为0、1或者2；n为0、1、2、3、4或者5；和p为0、1、2或者3； 为环烷基、芳基、杂环基或者 X为C＝O或者S(O)2； R1选自：H和(C1-C6)烷基； R2独立地选自：氧代、OH、(C＝O)aOb(C2-C10)烯基、(C＝O)aOb(C2-C10)炔基、NO2、(C＝O)aOb(C1-C6)烷基、CN、(C＝O)aOb(C3-C10)环烷基、卤素、(C＝O)a-N(Ra)2、CF3、OH、NH-S(O)m-Ra、(C＝O)aOb-杂环基、(C＝O)aOb-芳基、S(O)m-Ra、NH(C＝O)Ra、N＝N-芳基-N(Ra)2、(C1-C6)烷基-芳基和杂环基，所述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基和杂环基任选地被1～3个Rb所取代； Ra独立地选自：H和(C1-C6)烷基； Rb独立地选自：氧代、NO2、N(Ra)2、OH、CN、卤素、CF3和(C1-C6)烷基； 或者其药学上可接受的盐或者立体异构体。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)抑制剂的异羟肟酸衍生物。本发明化合物可以用于治疗细胞增殖疾病，包括癌症。此外，本发明化合物可以用于治疗神经变性疾病、精神分裂症和中风以及其它疾病。此外，本发明的化合物具有抗原生动物的性能。 |
| 国际公布 | 2006-02-16 WO2006/017214 英 |
