| 公开(公告)号 | CN101128423A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申请(专利)号 | CN200580048717.2 |
| 申请日期 | 2005.12.09 |
| 专利名称 | 新型脂氧化酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D207/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/10(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.25 US 60/656,644 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | 张 薇;陈 剑 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-09 PCT/US2005/044360 |
| 进入国家日期 | 2007.08.24 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I所示的化合物或其单一立体异构体、立体异构体的混合物或可药用的盐： 式I 其中 X是O、S(O)0-2或NR； R1和R4独立地选自氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、卤素、硝基、氰基、氨基、氨基磺酰基、硫烷基、芳基、杂环基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基和酰氨基；条件是R1和R4中至多一个是氢； R2选自羟基、烷氧基、-O-链烯基、-O-酰基、-O-亚烷基-氨基、-O-C(O)-亚烷基-COORb、-O-C(O)-亚烷基-氨基、-O-C(O)-亚烷基-杂环基、-O-糖苷、-O-磷酰基、-O-亚烷基-磷酰基或-O-C(O)-AA，其中AA是氨基酸或二肽、三肽或四肽； R3选自烷基、链烯基、炔基、环烷基、卤素、硝基、氰基、氨基、氨基磺酰基、硫烷基、芳基、杂环基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基和酰氨基；或 R3和R4和与其相结合的原子一起形成一种环烷基环、芳基环或杂环；R5和R6独立地选自氢、烷基、环烷基、羟基、-NRdORa或-NRd-NRbRc；R7和R8 ·独立地选自氢、烷基、环烷基、-NRdORa或-NRd-NRbRc；或者 ·和与其相结合的碳原子一起形成C＝NORa或C＝N-NRbRc基团； R9选自氢、烷基和环烷基； R10是烷基或环烷基； R选自氢、烷基、环烷基、链烯基、炔基、酰基、氨基羰基、杂环基和芳基； Ra选自烷基、环烷基、链烯基、酰基、杂环基和芳基； Rb和Rc ·独立地选自氢、烷基、环烷基、链烯基、酰基、氨基羰基、杂环基和芳基；或 ·和与其相结合的氮原子一起形成一种任选地被取代的、任选地混有1至3个N、O或S原子的饱和或不饱和的3-8元环；且 Rd是氢或烷基； 条件是存在下面情况中的一种 ·R5是OH、-NRdORa或-NRd-NRbRc；或者 ·R7是-NRdORa或-NRd-NRbRc；或者 ·R7和R8和与其相结合的碳原子一起形成C＝NORa或C＝N-NRbRc基团。 |
| 摘要 | 本发明涉及某些式(I)的新型衍生物，其中X和R1至R10的定义如说明书中所述，并且其中R5是OH、-NRdORa或-NRd-NRbRc或者R7是-NRdORa或-NRd-NRbRc，或者C＝R7R8是C＝NORa或C＝N-NRbRc，其可用于制造治疗由脂氧化酶介导的病症的药物组合物。其还可用于制造治疗由脂氧化酶介导的病症的药物制剂。 |
| 国际公布 | 2006-09-08 WO2006/093547 英 |
