| 公开(公告)号 | CN101130515A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申请(专利)号 | CN200610030357.X |
| 申请日期 | 2006.08.24 |
| 专利名称 | 取代-1H-吲哚类化合物、其制备方法、其应用及其药物组合物 |
| 主分类号 | C07D209/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/10(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 柳 红;蒋华良;沈 旭;郑明芳;郑明月;罗海彬;罗小民;沈建华;朱维良;陈凯先 |
| 地址 | 201203上海市浦东新区张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京金信立方知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 朱 梅;徐志明 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 如下通式(I)所示的多取代-1H-吲哚类化合物及其药学上可接受的盐或其溶剂合物或水合物： 其中： X选自CH2、C＝O或SO2； n是1、2、3或4； 芳香基Ar为苯基、萘基、联苯基、取代苯基、取代萘基、取代联苯基；其中取代基为1～4个选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巯基、C1-C4酰基的基团； R1，R2各自独立地选自H、卤素、氰基、三氟甲基、羟基、C1-C4烷氧基、氨基或取代氨基、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基； Rx选自羟基、羧基、酰氨、巯基、C1～C4饱和和/或不饱和烃基及以下片断： 其中： Y选自O、S、R7N、SO或SO2； A为CH2、O、S、NH、O(CO)或HN(CO)； m是0、1、2或3； R3、R4和R5各自独立地选自H、卤素、氰基、三氟甲基、羟基、C1-C4烷氧基、氨基或取代氨基、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基； R6选自R8O-、 R7选自H、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷磺酰基、芳基磺酰基； R8、R9、R10、R11各自独立地选自氢、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、苄基、环烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供通式(I)所示取代-1H-吲哚类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物，式中Ar、R1、R2、n、X和Rx的定义如说明书中所述。该类化合物对实验性炎症有较好的防治作用。该类化合物为环氧合酶和5-脂氧酶双重抑制剂，且为5-脂氧酶强效抑制剂，因此，有望开发成为安全的非甾体抗炎药和治疗哮喘、过敏等免疫性疾病的药物以及心血管疾病的治疗和/或预防的药物。本发明还提供了该类化合物的制备方法及其药物组合物。 |
| 国际公布 |
