| 公开(公告)号 | CN100358869C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申请(专利)号 | CN01807578.9 |
| 申请日期 | 2001.03.29 |
| 专利名称 | 氨基甲酸酯天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂及其用途 |
| 主分类号 | C07D209/86(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/86(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D209/88(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D279/30(2006.01)I;C07D221/12(2006.01)I;C07D223/22(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.3.29 US 60/192,826 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·比宾格顿;J-D·查里尔;D·凯;R·克尼格泰尔;J·戈莱克;M·默蒂摩尔;J·斯图德雷 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-03-29 PCT/US2001/010182 |
| 进入国家日期 | 2002.09.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 张 敏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗患者疾病的药物中的应用，该疾病通过用天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂治疗得以减轻， 其中： Z是氧； R1是-CH2Y； Y是卤素； R2是-CO2H、或其C1-C6烷基酯、C3-C10环烷基酯或胆固醇酯或其伯、仲或叔酰胺；其中酰胺氮上的合适取代基包括一个或多个C1-C6烷基或含有1-2个杂原子的5至6元杂环基环，其中C1-C6烷基可选被N(R)2取代，并且其中R是直链或支链C1-12烷基； R3是直链或支链C1-C4烷基或C3-6环烷基；和 R4和R5与中间的氮一起构成二-或三-环的杂环基或杂芳基环系统，具有1-4个选自氮、氧或硫的杂原子，其中所述系统的每一个环具有5-7个环原子。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)的天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂：其中Z是氧或硫；R1是氢、-CHN2、-R、-CH2OR、-CH2SR、或-CH2Y；Y是电负性离去基团；R2是CO2H、CH2CO2H、或其酯、酰胺或等排物；R3是能够适合天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶S2亚位的基团；R4和R5与中间的氮一起构成杂环；R是如说明书所述的。这些化合物是有效的细胞程序死亡和IL-1β分泌的抑制剂。 |
| 国际公布 | 2001-10-04 WO2001/072707 英 |
