| 公开(公告)号 | CN1934094A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580006840.8 |
| 申请日期 | 2005.03.07 |
| 专利名称 | 二芳基取代杂环5元环衍生物 |
| 主分类号 | C07D249/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D249/06(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/517(2006.01) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.5 JP 063243/2004 |
| 申请(专利权)人 | 万有制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 川元博;伊藤智;佐藤淳志;永富康司;Y·平田;木村敏史;铃木元太郎;佐藤启生;太田尚 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-07 PCT/JP2005/004379 |
| 进入国家日期 | 2006.09.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孙秀武;吴 娟 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(I)表示的化合物或其可药用盐， 式中，X1表示氧原子、氮原子或CR2， X2表示氮原子或碳原子， X3表示氮原子或碳原子， X4表示氮原子或碳原子， R1表示下式(II-1)： 式中，-X5-表示-S-或-A4＝A3-，A1表示碳原子或氮原子，A2～A4的全体表示CR4，或者A2～A4中的任意1个或2个表示氮原子、A2～A4中的其余2个或1个表示CR4， 在A1为碳原子时表示双键，A1为氮原子时表示单键， R4表示氢原子、低级烷基、低级烷氧基、卤原子、单或二低级烷基氨基、羟基、低级烷氧羰基、氨基甲酰基或者单或二低级烷基氨基甲酰氨基， A环表示可具有1～3个选自取代基组α中的取代基的、以下的(1)或(2)， (1)A环的构成原子全部为碳原子，饱和的、部分饱和的或不饱和的5元或6元环，该环可被1个或2个氧基取代，或者 (2)作为A环的构成原子，除了碳原子以外，可在环内具有1～3个选自N、S和O中的杂原子的，饱和的、部分饱和的或不饱和的5元或6元环，该环可被1个或2个氧基取代， R2表示选自氢原子、低级烷基、氰基、低级烷氧基、低级烷氧羰基和三烷基甲硅烷基中的基团， R3表示可具有1～3个选自卤原子、低级烷基、氰基、硝基、低级烷氧基、羟基和氨基中的取代基的以下的(A)或(B)的基团，所述低级烷基可被卤原子取代， (A)苯基 (B)在环内具有1～3个选自N、S和O中的杂原子的、5元或6元的不饱和或部分饱和的杂环基， 但是，式(1)表示的化合物不包括4-[5-(2-萘基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]-吡啶、3-(1，3-苯并二茂-5-基)-5-(2-乙基苯基)-1H-1，2，4-三唑、6-[5-(4-吡啶基)-1H-1，2，4三唑-4-基]-喹啉、3-[5-苯基-4H-[1，2，4]三唑-3-基]萘-2-醇、3-[5-吡啶-4-基-1H-[1，2，4]三唑-3-基]-萘-2-醇、5-(喹啉-2-基)-2-(3-氰基-苯基)-四唑、3-[5-(3，5-二氯吡啶-4-基)-2-甲基-2H-[1，2，4]三唑-3-基]-喹啉、3-萘-2-基-5-苯基-4H-[1，2，4]三唑、3-苯并[1，3]二茂-5-基-1-甲基-5-邻甲苯基-1H-[1，2，4]三唑、5-(5-苯基-4H-[1，2，4]三唑-3-基)异苯并呋喃-1，3-二酮， 取代基组α：低级烷基、构成其的任意1个碳原子可被氧原子取代的环烷基、低级烷氧基、卤原子、单或二低级烷基氨基、烷酰基、烷基磺酰基、低级烷氧羰基、氨基甲酰基、单或二低级烷基氨基甲酰基、单或二低级烷基氨基甲酰氨基、氨基和羟基； 所述级烷基可被羟基、卤原子、芳基、二低级烷基氨基、低级烷氧基、氧基、低级烷氧羰基、烷酰氧基或低级烷基磺酰氨基取代，所述二低级烷基之间互相结合，它们可与氮原子一起形成5元～7元的脂肪族杂环，或者构成该脂肪族杂环的1个碳原子可被氧原子取代；当该低级烷基为支链低级烷基时，支链烷基之间可相互结合，形成碳原子数3～6的环烷基或亚环烷基；当该低级烷基为支链低级烷基时，支链烷基之间可相互结合，形成可被低级烷基、羟基、芳烷基、低级烷氧基取代的碳原子数3～6的环烷基；当构成A环的同一个碳原子具有2个低级烷基时，该低级烷基可一起形成环烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)表示的化合物或其可药用盐，[式中，X1表示氧原子等，X2表示氮原子等，X3表示氮原子等，X4表示氮原子等，R1表示式(II-1)，(式中，X5表示硫原子等，A1表示碳原子等，A2表示氮原子等，A环表示苯基等)]它们具有mGluR1抑制作用，对于痉挛、急性疼痛、炎症性疼痛、慢性疼痛、脑梗塞或一过性脑缺血发作的脑损伤、精神分裂症等精神机能障碍、焦虑、药物依赖和帕金森症或胃肠障碍的预防或治疗有用。 |
| 国际公布 | 2005-09-15 WO2005/085214 日 |
