| 公开(公告)号 | CN101056855A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN200580038925.4 |
| 申请日期 | 2005.09.12 |
| 专利名称 | 含氮杂环衍生物及含有其作为活性成分的药物 |
| 主分类号 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/58(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/453(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P3 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.13 JP 264855/2004;2005.4.26 JP 127359/2005 |
| 申请(专利权)人 | 小野药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 高冈义和;柴山史朗;西泽玲奈 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-12 PCT/JP2005/017209 |
| 进入国家日期 | 2007.05.14 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(I)代表的化合物 其中R1代表(1)-N(R1A)SO2-R1B、(2)-SO2NR1CR1D、(3)-COOR1E、(4)-OR1F、(5)-S(O)mR1G、(6)-CONR1HR1J、(7)-NR1KCOR1L或(8)氰基，其中m是0、1或2；R1A、R1B、R1C、R1D、R1E、R1F、R1G、R1H、R1J、R1K和R1L各自独立代表氢原子、可具有取代基的烃基、或可具有取代基的3-至15-元杂环基，其中R1C和R1S或R1H和R1J可与它们所连接的氮原子一起形成可具有取代基的含氮杂环基； X和Y各自独立代表化学键或包含1-3个原子作为主链的间隔基； 环A和环B相同或不同，各自代表可具有取代基的3-至15-元碳环基或杂环基； 环D是可具有取代基的3-至15-元含氮杂环基； R2是(1)氢原子、(2)可具有取代基的烃基、(3)氰基、(4)可被保护的羟基、(5)可具有取代基的氨基、(6)氧代基团、(7)可具有取代基的3-至15-元杂环基或(8)＝N-OR6，其中R6代表氢原子或C1-4烷基， 其盐、N-氧化物或其溶剂化物、或其前药。 |
| 摘要 | 式(I)代表的化合物、其盐、N-氧化物、其溶剂化物或其前药(其中各符号如上定义)。式(I)代表的化合物具有拮抗趋化因子受体尤其是CCR5的活性，因此它们适用于预防和/或治疗CCR5-相关疾病，例如多种炎症(哮喘、肾炎、肾病、肝炎、关节炎、类风湿性关节炎、鼻炎、结膜炎、炎症性肠病比如溃疡性结肠炎等)、免疫性疾病(自身免疫疾病、器官移植中的排异反应(实体器官的排异反应、用于治疗糖尿病的胰岛细胞移植的排异反应、移植物抗宿主疾病等)、免疫抑制、银屑病、多发性硬化等)、感染性病害(人类免疫缺陷性病毒感染、获得性免疫缺乏综合症、RSV感染等)、变态反应性疾病(异位性皮炎、荨麻疹、过敏性支气管肺曲霉病、过敏的嗜酸性胃肠炎等)、心血管的疾病(动脉硬化、缺血性再灌注伤害等)、急性呼吸困难综合征、伴随休克的细菌感染、糖尿病、癌症转移等。 |
| 国际公布 | 2006-03-23 WO2006/030925 日 |
