| 公开(公告)号 | CN100358870C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申请(专利)号 | CN02824017.0 |
| 申请日期 | 2002.11.25 |
| 专利名称 | 作为毒蕈碱受体拮抗剂的氨基四氢萘衍生物 |
| 主分类号 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/58(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P11 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.3 US 60/336,675 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·M·马德拉;R·J·韦克特 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-11-25 PCT/EP2002/013219 |
| 进入国家日期 | 2004.06.03 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I化合物或其可药用盐 其中 R1 是(C1-6)-烷基； R2 是卤素或-OR’； R3 是氢或-OR’； R’是氢、(C1-6)-烷基或-SO2R”； R”是(C1-6)-烷基、卤代(C1-6)-烷基、苯基、噻吩基或异唑基， 其中所述苯基、噻吩基和异唑基任选地被选自下列的基团取代： (C1-6)-烷基、卤素、卤代(C1-6)-烷基、氰基、硝基、(C1-6)-烷基磺酰基和(C1-6)-烷基磺酰基氨基； R4 是(C1-6)-烷基、 苯基、选自哌啶基、吡咯烷基、吗啉基、哌嗪基和二氮杂环庚烷基 的杂环基或选自呋喃基、噻吩基、异唑基、唑基、咪唑基和吡 唑基的杂芳基， 其中所述的苯基、杂环基和杂芳基任选地被1或2个选自下列的基团取代：(C1-6)-烷基、卤素、卤代(C1-6)-烷基、(C1-6)-烷氧基、氰基、氨基、一-或二-(C1-6)-烷基氨基、硝基、(C1-6)-烷基磺酰基、(C1-6)-烷基羰基、脲、(C1-6)-烷基羰基氨基、(C1-6)-烷基磺酰基氨基、(C1-6)-烷基氨基磺酰基和(C1-6)-烷氧基羰基， 或-NR5R6；且 R5和R6彼此独立地为氢、(C1-6)-烷基或哌啶基。 |
| 摘要 | 本发明涉及总的来说是毒蕈碱M2/M3受体拮抗剂的通式(I)化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或其可药用盐或溶剂化物，其中R1、R2、R3和R4如说明书中所定义。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物、其制备方法以及作为治疗剂的用途。 |
| 国际公布 | 2003-06-12 WO2003/048125 英 |
