| 公开(公告)号 | CN101039912A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580035437.8 |
| 申请日期 | 2005.10.17 |
| 专利名称 | 吡啶衍生物和它们的制备方法及其治疗应用 |
| 主分类号 | C07D213/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/06(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.18 FR 0411030 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲—安万特 |
| 发明(设计)人 | L·巴里;F·巴思;C·康吉;P·波因特奥;M·里纳尔迪-卡莫纳 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-17 PCT/FR2005/002566 |
| 进入国家日期 | 2007.04.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;林 森 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 符合下式(I)的化合物： 其中： -Z代表N(R1)XR2、N(R1)COOR′2或OCON(R1)R′2基团； -X代表-CO-、-SO2-、-CON(R10)-或-CSN(R10)-基团； -R1代表氢原子或(C1-C4)烷基基团； -R2代表： ·未被取代的或被CF3基团取代的(C3-C10)烷基基团； ·未被取代的或被相同或不同取代基一次或多次取代的非芳族(C3-C12)碳环基，所述的取代基选自(C1-C4)烷基、羟基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基或氰基基团； ·饱和或不饱和的有4-8个包括氧、硫或氮的原子的杂环基，它未被取代或被一个或多个相同或不同的取代基取代，所述的取代基选自卤素原子、(C1-C4)烷基、羟基、三氟甲基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基、(C1-C4)烷硫基、氰基或硝基基团； ·未被取代的或被卤素原子或被(C1-C4)烷基、三氟甲基、羟基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基、(C1-C4)烷硫基、氰基或硝基取代的吲哚基； ·四氢-1-或-2-萘基；1-或2-萘基； ·苯并噻吩基或苯并呋喃基； ·未被取代的或被相同或不同取代基一次或多次取代的苯基，所述的取代基选自卤素原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、(C1-C4)烷氧基、氰基、硝基、(C1-C4)烷酰基、苯基基团或S(O)nAlk或NR13R14基团； ·苯并二氧基； ·苯氧基甲基、1-苯氧基乙基或1-甲基-l-苯氧基乙基，所述苯基未被取代或被相同或不同的取代基一次或多次取代，所述的取代基选自卤素原子、(C1-C4)烷基或三氟甲基基团； ·苯基环丙基，该苯基基团未被取代或被相同或不同的取代基一次或多次取代，所述的取代基选自卤素原子、(C1-C4)烷基或三氟甲基基团； ·被一个或两个相同或不同的取代基取代的(C1-C2)亚烷基，所述的取代基选自： (i)(C1-C4)烷基基团； (ii)未被取代的或被(C1-C4)烷基一次或多次取代的非芳族C3-C12碳环基； (iii)未被取代的或被一个或多个相同或不同取代基取代的苯基，所述的取代基选自卤素原子、(C1-C4)烷基、羟基、三氟甲基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基、(C1-C4)烷酰基、氰基、硝基、苯基或S(O)nAlk或NR13R14基团； (iv)有4-8个包括氧、硫或氮原子的饱和或不饱和的杂环基，它未被取代或被一个或多个相同或不同的取代基取代，所述的取代基选自卤素原子或(C1-C4)烷基或三氟甲基基团； ·另外，X代表-CON(R10)-或-CSN(R10)-基团时，R2可以代表(C1-C6)烷酰基或苯甲酰基或苄基羰基基团时，所述基团的苯基基团未被取代或被相同或不同的取代基取代，所述的取代基选自卤素原子、(C1-C4)烷基或三氟甲基基团； -R′2代表未被取代的或被相同或不同取代基一次或多次取代的苯基，所述的取代基选自卤素原子或(C1-C4)烷基、三氟甲基、氰基、硝基或(C1-C4)烷氧基基团； -R3代表氢原子或(C1-C4)烷基、氰基、(C1-C4)烷氧基甲基或羟基甲基基团； -R4、R5、R6、R7、R8和R9彼此独立地代表氢或卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或硝基基团或S(O)nAlk基团； -R10代表氢原子或(C1-C4)烷基基团； -或R2和R10与它们连接的氮原子一起构成4-8个原子的杂环基，它可能含有或不含有选自氧、硫和氮的第二个杂原子，它未被取代或被下述基团一次或多次取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷酰基、NR11R12或CONR11R12基团、未被取代或被卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基或三氟甲基一次或多次取代的苯基基团； -R11和R12彼此独立地代表氢原子、(C1-C4)烷基，或R11和R12与它们连接的氮原子一起构成4-8个原子的杂环基； -n代表0、1或2； -R13和R14彼此独立地代表氢原子或(C1-C4)烷基基团，或R13和R14与它们连接的氮原子一起构成4-8个原子的饱和或不饱和的杂环基； -Alk代表(C1-C4)烷基基团； 其条件是当R4和R7同时代表4-甲氧基基团时，取代基R1、R3、R5、R6、R8和R9中的一个不是氢； 所述化合物呈碱或加成盐以及水合物或溶剂化物形式。 |
| 摘要 | 本发明的主题是符合下式(I)的化合物：其中-Z代表N(R1)XR2、N(R1)COOR′2或OCON(R1)R′2基团；-X代表-CO-、-SO2-、-CON(R10)-或-CSN(R10)-基团；-R1代表氢原子或(C1-C4)烷基基团；-R2代表(C3-C10)烷基、(C3-C12)非芳族碳环基、杂环基、未取代的或取代的苯基和被一个或两个相同或不同的取代基取代的(C1-C2)亚烷基，R′2代表未被取代的或被取代的苯基，R3代表氢原子或(C1-C4)烷基、氰基、(C1-C4)烷氧基甲基或羟基甲基。还涉及制备方法及在治疗上的应用。 |
| 国际公布 | 2006-04-27 WO2006/042955 法 |
