| 公开(公告)号 | CN101133027A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申请(专利)号 | CN200680007032.8 |
| 申请日期 | 2006.02.23 |
| 专利名称 | 作为MGLUR5拮抗剂的吡啶-2-甲酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/81(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/81(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.4 EP 05101701.0 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·杰什科;S·科茨威斯基;R·H·P·波特;E·维埃拉 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-23 PCT/EP2006/001638 |
| 进入国家日期 | 2007.09.04 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;贾士聪 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式(I)的化合物 其中 R1为分别具有式(II)或(III)的5-或6-元环： R2为H、C1-C7-烷基、C3-C6-环烷基或-(CH2)m-Ra； R3为任选地被下列基团取代的芳基或杂芳基： CN、Cl、F、Br、CF3、CHF2、-O-C1-C7-烷基、-(CO)-Rb、-(CH2)m-Rc、-NH-(CO)-C1-C7-烷基、-O-CH2F、-O-CHF2、-O-CF3、-S(O)2-Rd、C3-C6-环烷基或任选地被C1-C7-烷基取代的杂芳基； R4为H、-OH、Cl、F、Br、CN、-CHF2、CF3、C1-C7-烷基、-O-(CO)-C1-C7- 烷基、C3-C6-环烷基或-(CH2)m-Re； R5为C1-C7-烷基或C1-C7-烷基-C3-C6-环烷基、-(CH2)n-O-Rf、C3-C8-链烯基-O-Rf、-(CH2)n-NRgRh、-C2-C6-链烯基-NRgRh或-(CH2)n-Re； Ra为-O-C1-C7-烷基或-OH； Rb为C1-C7-烷基、NH2或-O-C1-C7-烷基； Rc为-OH、NH2或NH-(CO)-O-C1-C7-烷基； Rd为C1-C7-烷基、-NH2、-NH-C1-C7-烷基或-N-二(C1-C7-烷基)； Re为-OH、-CH2F、-CHF2、-CF3、-O-(CO)-C1-C7-烷基或-C3-C6-环烷基； Rf为C1-C7-烷基、C3-C8-链烯基、C3-C6-环烷基、苯基、苄基或-(CO)-R’； Rg、Rh独立地为H、C1-C7-烷基、C3-C6-环烷基、C3-C8-链烯基、苯基、苄基或-(CO)-R’，或者Rg和Rh也可以与它们所连接的氮原子一起形成任选地被1或2个OH取代的5-至7-元杂环或杂芳基环； R’为NH2、-NH-C1-C7-烷基、C1-C7-烷基或C1-C7-烷氧基； m为1至4； n为2至6； 以及其可药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R3如说明书和权利要求中所定义；涉及它们的制备方法、含有它们的药物组合物和其在制备可用于治疗CNS障碍的药物中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-09-14 WO2006/094639 英 |
