| 公开(公告)号 | CN101014572A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN200580030458.0 |
| 申请日期 | 2005.09.14 |
| 专利名称 | 具有HIV整合酶抑制活性的氨基甲酰基吡啶酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/82(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/82(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/455(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D309/38(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.15 JP 267720/2004 |
| 申请(专利权)人 | 盐野义制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 吉田弘志 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-14 PCT/JP2005/016904 |
| 进入国家日期 | 2007.03.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 吴 娟;刘 玥 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下式表示的化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂合物： [化学式1] 其中 Y为NR4、O、S、SO或SO2，其中R4为氢、任选取代的低级烷基、任选取代的芳基或任选取代的芳烷基； RA为 1)式：-COR5表示的基团，其中R5为选自取代基组A的基团， 取代基组A：氢、羟基、任选取代的低级烷基、任选取代的低级烷氧基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基氧基、任选取代的氨基、任选取代的氨基氧基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环氧基、任选取代的芳基、任选取代的芳基氧基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烷基氧基、甲酰基、羧基、任选取代的低级烷酰基、任选取代的低级烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的杂环羰基、任选取代的环烷基羰基、任选取代的芳基羰基， 或2)下式表示的基团： [化学式2] 其中C环为任选取代的含氮芳族杂环，环中在与具有键的原子相邻的原子中，至少一个原子为未取代的氮原子，虚线表示键的存在或不存在； R1为氢或低级烷基； X为单键、选自O、S、SO、SO2和NH的杂原子基或者所述杂原子基可插入其中的低级亚烷基或低级亚烯基； R2为选自取代基组A的基团； R3为氢、卤素、羟基、任选取代的低级烷基、任选取代的低级烯基、任选取代的低级烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的低级烷基氨基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基低级烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基或任选取代的杂环低级烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供具有抗病毒活性，特别是HIV整合酶抑制活性的式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂合物以及含有该化合物、盐或溶剂合物的药物，特别是抗HIV药。式中，Y为NR4(R4为氢等)、O、S、SO或SO2；RA为(1)式-COR5(R5为选自取代基组A的基团)表示的基团，或(2)下式表示的基团(其中C环为任选取代的含氮芳族杂环，环中在与具有键的原子相邻的原子中，至少一个原子为未取代的氮原子；虚线表示键的存在或不存在)；R1为氢等；X为单键等；R2为选自取代基组A的基团；R3为氢等；取代基组A为氢、羟基、任选取代的低级烷基等。 |
| 国际公布 | 2006-03-23 WO2006/030807 日 |
