




| 公开(公告)号 | CN101039914A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580034662.X |
| 申请日期 | 2005.08.10 |
| 专利名称 | 作为激酶抑制剂的三氟甲基取代的苯甲酰胺化合物 |
| 主分类号 | C07D217/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D217/02(2006.01)I;C07D239/74(2006.01)I;C07D277/62(2006.01)I;C07D237/30(2006.01)I;C07D239/84(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.11 GB 0417905.7 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | G·卡拉瓦蒂;P·菲雷;P·因巴赫;G·马蒂尼-巴伦;L·B·佩雷斯;T·圣 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-10 PCT/EP2005/008695 |
| 进入国家日期 | 2007.04.11 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的化合物或当存在一个或多个成盐基团时该化合物的盐, 其中 R1是氢或-N(R6R7),其中R6和R7各自是烷基或者R6和R7和其与之结合的氮一起形成一种5-至7-元杂环,其中另外的环原子选自碳和0、1或2个选自氮、氧和硫的杂原子并且该环未被取代或者,如果存在另外的氮环原子的话,在该氮上未被取代或者被烷基取代; R2是氢或-CH2-N(R6R7),其中R6和R7各自是烷基或者R6和R7和其与之结合的氮一起形成一种5-至7-元杂环,其中另外的环原子选自碳和0、1或2个选自氮、氧和硫的杂原子并且该环未被取代或者,如果存在另外的氮环原子的话,在该氮上未被取代或者被烷基取代; 条件是R1和R2中至少一个是氢; R3是卤素或C1-C7-烷基; R4是选自下列的二环杂环基 其中 X是CH、N或C-NH2; Y是CH或N; 条件是X和Y不能同时都是N;且 R5是氢、C1-C7-烷基或未被取代或被取代的苯基; A是其-NH-被结合到式I中包含Q和Z的环上的-C(=O)-NH-或者其-C(=O)-被结合到式I中包含Q和Z的环上的-NH-C(=O)-; Z是CH或N;且 Q是-S-或-CH=CH-。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的三氟甲基取代的苯甲酰胺化合物、包含这些化合物的药物、其作为药物,特别是作为蛋白激酶抑制剂的应用或用于制备药物,尤其是蛋白激酶抑制剂的应用和/或用于治疗由蛋白激酶活性介导的病症或疾病状态和/或增殖性疾病的应用、包括施用所述化合物的治疗方法,尤其是治疗和预防性处置方法、用于制备所述化合物的方法和用于其合成的新型中间体以及部分步骤。 |
| 国际公布 | 2006-02-16 WO2006/015859 英 |

