| 公开(公告)号 | CN1793132A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申请(专利)号 | CN200610013036.9 |
| 申请日期 | 2006.01.12 |
| 专利名称 | 环黄芪醇类衍生物以及用途 |
| 主分类号 | C07D307/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/04(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 天津药物研究院 |
| 发明(设计)人 | 刘登科;韩英梅;徐为人;黄长江;赵娜夏;张士俊;任 戎;刘 鹏;刘 颖;夏广萍;王玉丽;付晓丽;赵专友;刘 默;汤立达 |
| 地址 | 300193天津市南开区鞍山西道308号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 天津市杰盈专利代理有限公司 |
| 代理人 | 朱红星 |
| 国省代码 | 天津;12 |
| 主权项 | 环黄芪醇衍生物及其药学上可接受的盐具有如下结构式： 其中： R1为-OH、-Cl、-Br、-OR′、-NH2、-NHR5、-N(R6)2、A、B； R2为-OH、-Cl、-Br、-OR′、-NH2、-NHR5、-N(R6)2、A、B； R3为-OH、-Cl、-Br、-OR′、-NH2、-NHR5、-N(R6)2、A、B； R4为-OH、-Cl、-Br、-OR′、-NH2、-NHR5、-N(R6)2、A、B； 在上述R1、R2、R3和R4中，取代基可以是上述基团中的任意一个或几个相同或不同基团的组合； 在上述R1、R2、R3和R4中，R′为C1-5烷基、-COCH3、-CO(CH2)1-3CH3、-SO3H、-PO3H2、-(CH2)1-3SO3H、-(CH2)1-3PO3H2、-CO(CH2)1-3COOH、(邻-、间-、对-)磺酸苯甲酰基、对甲苯磺酰基、(邻-、间-、对-)羧基苯磺酰基、马来酰基、富马酸酰基、甲磺酰基； 在上述R1、R2、R3和R4中，R5为C1-5烷基、-COCH3、-CO(CH2)1-3CH3、-CO(CH2)1-3COOH、-(CH2)1-3SO3H、-(CH2)1-3PO3H2、(邻-、间-、对-)磺酸苯甲酰基、(邻-、间-、对-)羧基苯磺酰基、马来酰基、富马酸酰基、甲磺酰基； 在上述R1、R2、R3和R4中，R6为C1-5烷基； 在上述R1、R2、R3和R4中，A是B是 其中A上的X1-X3为-H、C1-5烷基、-COCH3、-CO(CH2)1-3CH3、-CO(CH2)1-3COOH、-SO3H、-PO3H2、-(CH2)1-3SO3H、-(CH2)1-3PO3H2、(邻-、间-、对-)磺酸苯甲酰基、(邻-、间-、对-)羧基苯磺酰基、马来酰基或富马酸酰基团； X1-X3可以同时为前述基团中的任意一个基团，当X1-X3中的一个位置为前述基团中-H以外的其他任意一个基团时，其余两个位置是-H； 当X1-X3中的两个位置同时为前述基团中-H以外的其他任意一个基团时，其余一个位置为-H； 其中B上的Y1-Y4为-H、C1-5烷基、-COCH3、-CO(CH2)1-3CH3、-CO(CH2)1-3COOH、-SO3H、-PO3H2、-(CH2)1-3SO3H、-(CH2)1-3PO3H2、(邻-、间-、对-)磺酸苯甲酰基、(邻-、间-、对-)羧基苯磺酰基、马来酰基、富马酸酰基或甲磺酰基团； Y1-Y4可以同时为前述基团中的任意一个基团，当Y1-Y4中的一个位置为前述基团中-H以外的其他任意一个基团时，其余三个位置是-H； 当Y1-Y4中的两个位置同时为前述基团中-H以外的其他任意一个基团时，其余两个位置是-H； 当Y1-Y4中的三个位置同时为前述基团中-H以外的其他任意一个基团时，其余一个位置是-H； 上述结构中不包括的结构有：R1、R2、R3和R4同时为-OH的结构； R1＝A(X1＝X2＝X3＝H)、R2＝B(Y1＝Y2＝Y3＝Y4＝H)、R3＝R4＝OH的结构； R1＝A(X1＝X2＝X3＝H)、R2＝R3＝OH、R4＝B(Y1＝Y2＝Y3＝Y4＝H)的结构； R1＝A(X1＝X2＝X3＝H)、R2＝R3＝R4＝OH的结构； R1＝R2＝A(X1＝X2＝X3＝H)、R3＝R4＝OH的结构； 其中，药学上可接受的盐包括：有机盐或无机盐。 |
| 摘要 | 本发明提供了具有通式I的环黄芪醇类合成衍生物或其药学上可接受的盐，使其在保持原有药效的同时改善母体化合物的水溶性，有利于制备更适合临床应用的注射剂。本发明提供的环黄芪醇类合成衍生物，能改善药物的生物利用度，使这类成分具备了开发成口服给药制剂的可能性。本发明还提供包含通式I系列化合物或其药理上可接受的盐作为有效成分在制备治疗心脑血管病、心肌炎、肾炎、糖尿病、风湿、肝炎和抗病毒方面的应用。 |
| 国际公布 |
