| 公开(公告)号 | CN101035766A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580033842.6 |
| 申请日期 | 2005.09.14 |
| 专利名称 | 3-(2-羟基苯基)吡唑和它们作为HSP90调控剂的用途 |
| 主分类号 | C07D231/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/18(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.8 DE 102004049078.3 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利有限公司 |
| 发明(设计)人 | H-M·埃根韦莱;M·沃尔夫 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-14 PCT/EP2005/009873 |
| 进入国家日期 | 2007.04.04 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;张 朔 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物及其可药用的衍生物、盐、溶剂化物、互变异构体和立体异构体，包括其任意比例的混合物， 其中 R1表示OH、OCH3、OCF3、OCHF2、OBzl、OAc、对-甲氧基苄氧基、SH、S(O)mCH3、SO2NH2、Hal、CF3或CH3， R2、R3彼此独立地表示H、Hal、CN、NO2、A、Alk、(CH2)nAr、(CH2)nHet、COOH、COOA、COOAr、COOHet、CONH2、CONHA、CONAA’、CONHAr、CONAAr、CON(Ar)2、CONHHet、CON(Het)2、NH2、NHA、NHAr、NHHet、NAA’、NHCOA、NACOA’、NHCOAr、NHCOHet、NHCOOA、NHCOOAr、NHCOOHet、NHCONHA、NHCONHAr、NHCONHHet、OH、OA、OAr、OHet、SH、S(O)mA、S(O)mAr、S(O)mHet、SO2NH2、SO2NHA、SO2NAA’、SO2NH(CH2)nAr、SO2NAAr、SO2NH(CH2)nHet、SO2N(Ar)2或SO2N(Het)2， R4、R5、R6彼此独立地表示H、Hal、CN、NO2、A、Alk、(CH2)nAr、(CH2)nHet、COOH、COOA、COOAr、COOHet、CONH2、CONHA、CONAA’、CONHAr、CONAAr、CON(Ar)2、CONHHet、CON(Het)2、NH2、NHA、NHAr、NHHet、NAA’、NHCOA、NHCONH2、NACOA’、NHCOAr、NHCOHet、NHCOOA、NHCOOAr、NHCOOHet、NHCONHA、NHCONHAr、NHCONHHet、OH、OA、OAr、OHet、SH、S(O)mA、S(O)mAr、S(O)mHet、SO2NH2、SO2NHA、SO2NAA’、SO2NHAr、SO2NAAr、SO2NHHet、SO2N(Ar)2或SO2N(Het)2， R4和R5一起还表示OCH2O、OCH2CH2O、NH-CH＝CH或CH＝CH-NH， X表示O、S、SO或SO2， Y表示H、A、Ar或Het， A、A’彼此独立地表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基，其中一个、两个或三个CH2基团可以被O、S、SO、SO2、NH、NR8和/或-CH＝CH-基团代替和/或，此外，1-5个H原子可以被F、Cl和/或R7代替，Alk或具有3-7个C原子的环状烷基， A和A’一起还表示具有2、3、4、5或6个C原子的亚烷基链，其中CH2基团可以被O、S、SO、SO2、NH、NR8、NCOR8或NCOOR8代替， Alk表示具有2-6个C原子的链烯基， R7表示COOR9、CONR9R10、NR9R10、NHCOR9、NHCOOR9或OR9， R8表示具有3-7个C原子的环烷基， 具有4-10个C原子的环烷基亚烷基， Alk，或者 具有1-6个C原子的直链或支链烷基，其中一个、两个或三个CH2基团可以被O、S、SO、SO2、NH代替和/或，此外，1-5个H原子可以被F和/或Cl代替， R9、R10彼此独立地表示H或者具有1-5个C原子的烷基，其中1-3个CH2基团可以被O、S、SO、SO2、NH、NMe或NEt代替和/或，此外，1-5个H原子可以被F和/或Cl代替， R9和R10一起还表示具有2、3、4、5或6个C原子的亚烷基链，其中CH2基团可以被O、S、SO、SO2、NH、NR8、NCOR8或NCOOR8代替， Ar表示苯基、萘基或联苯，它们各自是未取代的或者被Hal、A、OR11、N(R11)2、NO2、CN、苯基、CON(R11)2、NR11COA、NR11CON(R11)2、NR11SO2A、COR11、SO2N(R11)2、S(O)mA、-[C(R11)2]n-COOR11和/或-O[C(R11)2]o-COOR11单-、二-或三-取代， Het表示具有1至4个N、O和/或S原子的单-或二-环饱和、不饱和或芳族杂环，它可以被Hal、A、(CH2)nOR11、(CH2)nN(R11)2、NO2、CN、COOR11、CON(R11)2、NR11COA、NR11SO2A、COR11、SO2NR11、S(O)mA、＝S、＝NR11和/或＝O(羰基氧)单-、二-或三-取代， R11表示H或A， Hal表示F、Cl、Br或I， m表示0、1或2， n表示0、1、2、3或4， o表示1、2或3， 排除如下定义的式I化合物，其中 R1表示OH或OCH3， R2表示H或乙基， R3表示H或甲基， R4表示H、NO2、F、Cl、Br、苯基、异丙基、正丙基、COOH、COOCH3或乙氧基， R5表示H或Cl， R6表示H， X表示O， Y表示H、CH3或CF3。 |
| 摘要 | 新的式(I)苯基吡唑衍生物，其中R1-R6、X和Y具有权利要求1所示含义，它们是HSP90抑制剂，能够用于制备治疗HSP90的抑制、调节和/或调控在其中起作用的疾病的药物。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/039977 德 |
