| 公开(公告)号 | CN101103004A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580018433.9 |
| 申请日期 | 2005.06.08 |
| 专利名称 | 新型顺式-咪唑啉类化合物 |
| 主分类号 | C07D233/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/22(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.17 US 60/580,441;2005.4.22 US 60/674,196 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·J·黑利;N·孔;E·爱军·刘;B·T·乌 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-08 PCT/EP2005/006167 |
| 进入国家日期 | 2006.12.06 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种式I化合物及其药用盐和酯， 其中 R表示含有选自S、N和O的至少一个杂原子的饱和或不饱和的5至6元环；并且 任选被选自以下的基团取代：低级烷基、环烷基、-C(O)-R1、羟基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被-NH2取代的低级烷基、被-SO2-低级烷基取代的低级烷基、被-C(O)-R1取代的低级烷基、-NH-低级烷基、-N(低级烷基)2、-SO2-低级烷基、＝O、-CH2C(O)CH3或含有选自S、N和O的一个、两个或三个杂原子的5至6元饱和环； R1选自氢、低级烷基、-NH2、-NH-低级烷基、-N(低级烷基)2、被羟基取代的低级烷基、被NH2取代的低级烷基、或含有选自S、N和O的一个、两个或三个杂原子的5至6元饱和环； X1和X2独立地选自氢、低级烷氧基、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-OCH2CF3、-OCH2CH2F； Y1和Y2各自独立地选自-Cl、-Br、-NO2、-C≡N和-C≡CH；并且咪唑啉环的4和5位的绝对立体化学构型分别为S和R。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物及其药用盐和酯，它们的制备方法，含有它们的药物，以及这些化合物作为药物活性试剂的用途。所述化合物具有抗增殖活性，特别可用于癌症的治疗。 |
| 国际公布 | 2005-12-29 WO2005/123691 英 |
