| 公开(公告)号 | CN101076520A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580003377.1 |
| 申请日期 | 2005.02.16 |
| 专利名称 | 具有CB1-拮抗活性的咪唑啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D233/28(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/28(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.19 EP 04100656.0 |
| 申请(专利权)人 | 索尔瓦药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·H·M·兰格;C·G·克鲁斯;H·H·范斯图温比尔格 |
| 地址 | 荷兰韦斯普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-16 PCT/EP2005/050680 |
| 进入国家日期 | 2006.07.27 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 通式(I)的化合物： 其中： -R1和R2独立地表示苯基，噻吩基或吡啶基，这些基可被1，2或3个可能相同或不同的取代基Y取代，取代基Y选自下组基：支化或线形C1-3-烷基或C1-3-烷氧基，苯基，羟基，氯，溴，氟，碘，三氟甲基，三氟甲硫基，三氟甲氧基，羧基，三氟甲磺酰，氰基，甲氨酰，氨磺酰和乙酰基，或者R1和/或R2表示萘基， -X表示亚组(i)或(ii)之一， 其中： -R3表示氢原子或者支化或线形C1-3烷基， -R4表示支化或线形C1-8烷基或C3-8-环烷基-C1-2-烷基，支化或线形C1-8烷氧基，C3-8环烷基，C5-10双环烷基，C6-10三环烷基，这些基可包含一个或多个选自组(O，N，S)的杂原子，而且这些基可被一个羟基，1-3个甲基，一个乙基或1-3个氟原子取代，或者R4表示苯氧基，苄基，苯乙基或苯丙基，在它们的苯基环上任选被1-3个取代基Y取代，其中Y具有上述含义，或者R4表示吡啶基或噻吩基，或者R4表示基NR5R6，其中， R5和R6-与它们连接的氮原子一起-形成一个具有4-10个环原子的饱和或不饱和的、单环或双环的杂环基，该杂环基包含一个或两个选自组(O，N，S)的杂原子，而且该杂环基可被支化或线形C1-3烷基，苯基，羟基或三氟甲基或氟原子取代，或者 R3和R4-与它们连接的氮原子一起-形成一个具有4-10个环原子的饱和或不饱和的、单环或双环的杂环基，该杂环基包含一个或两个选自组(O，N，S)的杂原子，而且该杂环基可被支化或线形C1-3烷基，苯基，氨基，羟基或三氟甲基或氟原子取代， -R7表示苄基，苯基，噻吩基或吡啶基，这些基在它们的芳环上可被1，2，3或4个取代基Y取代，其中Y具有前述含义，它们可相同或不同，或者R7表示C1-8支化或线形烷基，C3-8链烯基，C3-10环烷基，C5-10双环烷基，C6-10三环烷基或C5-8环烯基，或者R7表示萘基，或者R7表示氨基，或者R7表示C1-8二烷基氨基，C1-8单烷基氨基或具有4-10个环原子的饱和或不饱和的、单环或双环的杂环基，该杂环基包含一个或两个氮原子，而且该杂环基可包含一个选自组(O，S)的杂原子，并且该杂环基可被支化或线形C1-3烷基，苯基，羟基或三氟甲基或氟原子取代， -R8表示氢原子或甲基， -R9表示氢原子或甲基，乙基或甲氧基， 及其互变异构体，立体异构体，前体药物和盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及1，2，4-三取代的咪唑啉衍生物，制备这些化合物的方法，适用于合成所述咪唑啉衍生物的新型中间体，制备这些中间体的方法，包含一种或多种作为活性成分的这些咪唑啉衍生物的药物组合物，以及这些药物组合物在治疗精神障碍和神经障碍中的应用。所述化合物具有通式(I)，其中，符号具有说明书中给出的含义。 |
| 国际公布 | 2005-09-01 WO2005/080345 英 |
