| 公开(公告)号 | CN100349873C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申请(专利)号 | CN200380103555.9 |
| 申请日期 | 2003.11.17 |
| 专利名称 | 制备咪唑基化合物的新方法 |
| 主分类号 | C07D233/60(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/60(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D471/06(2006.01)I;A61K31/4174(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.18 EP 02079838.5 |
| 申请(专利权)人 | 索尔瓦药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | J-M·维比克;P·F·C·范德梅杰 |
| 地址 | 荷兰韦斯普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-17 PCT/EP2003/050841 |
| 进入国家日期 | 2005.05.18 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 罗菊华 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 制备如下通式的咪唑基化合物以及其酸加成盐的方法， 其中： Ra和Rb各自独立地是(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基烷基，任选取代的芳基或杂芳基； 或其中Ra和Rb一起形成另外的包含一个或多个环的碳环或杂环体系； Ra’和Rb’各自是氢或一起形成碳-碳双键，所述碳-碳双键任选是一个芳香体系的一部分； Rc是氢，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷氧基烷基或卤素； Rd是氢或(C1-C4)烷基； Re是氢或(C1-C4)烷基； m是1或2；和 R1是氢或(C1-C4)烷基； 其特征在于，使通式(II)的化合物与通式(III)的化合物反应， 其中： 通式(II)中，Ra，Ra’，Rb和Rb’具有上面所定义的含义； 通式(III)中，R是氢，任选被羟基取代的(C1-C4)烷基或任选取代的芳基， R’，R”，R’”和R””各自独立地是氢或(C1-C4)烷基； 然后与式(IV)的化合物反应， 其中R1，Rd和Re具有上面定义的含义； 并任选然后与合适的酸反应。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备如下通式(I)的咪唑基化合物以及其酸加成盐的方法，其中：Ra和Rb各自独立地是(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基烷基，任选取代的芳基或杂芳基；或其中Ra和Rb一起形成包含一个或多个环的碳环或杂环体系；Ra’和Rb’各自是氢或一起形成碳-碳双键，所述碳-碳双键任选是一个芳香体系的一部分；Rc是氢，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷氧基烷基或卤素；Rd是氢或(C1-C4)烷基；Re是氢或(C1-C4)烷基；m是1或2；和R1是氢或(C1-C4)烷基；其特征在于，使通式(II)的化合物与通式(III)的化合物反应，其中：R是氢，任选被羟基取代的(C1-C4)烷基或任选取代的芳基，R’，R”，R’”和R””各自独立地是氢或(C1-C4)烷基；然后与式(IV)的化合物反应，其中R1，Rd和Re具有上面定义的含义；并任选然后与合适的酸反应。本发明的该方法尤其可用于制备昂丹司琼和cilansetron。 |
| 国际公布 | 2004-06-03 WO2004/046116 英 |
