| 公开(公告)号 | CN101048381A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申请(专利)号 | CN200580036972.5 |
| 申请日期 | 2005.09.09 |
| 专利名称 | 新型四氢咪唑衍生物及其用途 |
| 主分类号 | C07D233/74(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/74(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P5/24(2006.01)I;A61P5/28(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P17/08(2006.01)I;A61P17/10(2006.01)I;A61P17/14(2006.01)I;A61P35/00(2 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.9 JP 262888/2004 |
| 申请(专利权)人 | 中外制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 橘一生;佐藤晴彦;大田雅照;中村光昭;白石拓也;吉野仁;江村岳;本间晶江;小沼悦郎;川田洋充;谷口健治 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-09 PCT/JP2005/016664 |
| 进入国家日期 | 2007.04.27 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈 昕 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 由式(I)表示的化合物、其盐、其前体药物或其溶剂合物： 【化1】 式中，Q为： 【化2】 A为氢原子、卤素原子、-ORa、或者可以被1个以上的卤素原子取代的C1-4烷基； E独立地选自C1-6烷基； m选自0～3的整数； R2和R3独立地选自C1-6烷基； X1和X2独立地选自O和S； Y选自亚芳基、以及2价的5或6元单环式或者8～10元稠环式杂环基；该亚芳基和杂环基可以被独立地选自E1的1～3个取代基取代； E1独立地选自羟基、卤素原子、C1-4烷基、氰基、C1-4烷氧基、氨基甲酰基、C1-4烷基氨基甲酰基、二(C1-4烷基)氨基甲酰基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、氨磺酰基、C1-4烷基氨磺酰基、以及二(C1-4烷基)氨磺酰基； Z为-CON(-Ra)-、-CO-、-COO-、-NRa-C(＝NH)N(-Rb)-、-NRa-C(＝N-CN)NRb-、-N(-Ra)COO-、-C(＝NH)-、-SO2-、-SO2N(-Ra)-、-SO2N(-R1)-、-N(-Ra)CO-、-N(-Ra)CON(-Rb)-、-N(-COR1)CO-、-N(-Ra)SO2-、-N(SO2R1)SO2-、-N(-Ra)-、或者-N(-Ra)SO2N(-Rb)-； R1独立地为氢原子、羟基、可以被选自B中的1个以上的取代基取代的C1-6烷基、可以被选自B中的1个以上的取代基取代的杂环基、可以被选自B中的1个以上的取代基取代的芳基、可以被选自B中的1个以上的取代基取代的C3-8环烷基、或者可以被选自B中的1个以上的取代基取代的C3-8环烯基； B独立地选自C1-4烷基(但是，R1为C1-6烷基、C1-6烷氧基时除外)、卤素原子、羟基、氰基、氧代基、-CONRa1Rb1、-N(-Ra)CORb、-NRa1Rb1、-N(-Ra)SO2Rb、-SO2NRa1Rb1、-SO2Ra、-COORa、-ORa、芳基、杂环基、C3-8环烷基、以及C3-8环烯基(此处，芳基、杂环基、杂芳基、环烷基、以及C3-8环烯基也可以被选自C1-4烷基或者C1-4烷氧基、卤素原子、羟基、-COORa中的1个以上的取代基取代)； Ra和Rb各自独立地选自氢原子、-P(＝O)(-OM)2、C1-6烷基以及C1-6烷基羰基，此处，该烷基和烷基羰基可以被选自羟基、C1-6烷氧基、卤素原子、-NRa1Rb1、-COORa1、芳基和杂环基中的1个以上的取代基取代，M为氢原子或者金属离子； Ra1和Rb1各自独立选自氢原子和C1-6烷基，此处，该烷基可以被选自羟基、C1-6烷氧基、卤素原子、芳基和杂环基中的1个以上的取代基取代，或者 Ra1和Rb1可以与它们所键合的氮原子一起形成含氮杂环基，此处，该杂环基可以被选自C1-6烷基和羧基中的1个以上的取代基取代； 但是，当Y为杂环基、X1和X2为0时，m不能为0； Y为亚芳基时， Z不能为-CON(-Ra)-或者-CO-； -Z-R1不能为芳基磺酰基、氨基、C1-6烷基氨基或者二(C1-6烷基)氨基。 |
| 摘要 | 本发明提供一种由式(I)表示的化合物、其盐、其前体药物或其溶剂合物。本发明还提供含有该化合物等的药物组合物等。式中，Q为：A为氢原子、卤素原子、-ORa、或者可以被1个以上的卤素原子取代的C1-4烷基；E独立地选自C1-6烷基；m选自0～3的整数；R2和R3独立地选自C1-6烷基；X1和X2独立地选自O和S；Y选自亚芳基、以及2价的5或6元单环式或者8～10元稠环式杂环基；Z为-CON(-Ra)-、-CO-、-COO-、-NRa-C(＝NH)NRb-、-NRa-(C＝N-CN)NRb-、-N(-Ra)COO-、-C(＝NH)-、-SO2-、-SO2N(-Ra)-、-SO2NR1-、-N(-Ra)CO-、-N(-Ra)CON(-Rb)-、-N(COR1)CO-、-N(-Ra)SO2-、-N(SO2R1)SO2-、-N(-Ra)-、或者-N(-Ra)SO2N(-Rb)-。 |
| 国际公布 | 2006-03-16 WO2006/028226 日 |
