| 公开(公告)号 | CN101039917A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580034694.X |
| 申请日期 | 2005.10.13 |
| 专利名称 | 制备替米沙坦的方法 |
| 主分类号 | C07D235/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D235/18(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.15 US 60/619,563 |
| 申请(专利权)人 | 特瓦制药工业有限公司 |
| 发明(设计)人 | N·佩尔曼;E·吉尔博亚 |
| 地址 | 以色列佩塔提克瓦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-13 PCT/US2005/037001 |
| 进入国家日期 | 2007.04.11 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张轶东;范 赤 |
| 国省代码 | 以色列;IL |
| 主权项 | 一种制备式II的替米沙坦烷基酯中间体的方法 式II 包括以下步骤 (a)将式III的1，7′-二甲基-2′-丙基-1H，3′H-[2，5′]联苯并咪唑基(称为BIM) 式III 与式IV的4′-溴甲基-联苯基-2-羧酸烷基酯(称为BMBP烷基酯)、 式IV 无机碱及低沸点有机溶剂混合，从而得到混合物； (b)将步骤(a)中得到的混合物加热到大约55℃至大约120℃的温度； (c)将步骤(b)中得到的混合物保持大约1小时至大约8小时，从而得到式II的替米沙坦烷基酯；以及 (d)回收式II的替米沙坦烷基酯；其中， R为直链或支链C1-C4烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供使用对环境友好的并且易于从所述反应混合物去除的有机溶剂来制备替米沙坦烷基酯及替米沙坦的方法，其中将替米沙坦烷基酯分离并水解，从而形成替米沙坦，或者使用单个反应容器中的合成法来制备替米沙坦。 |
| 国际公布 | 2006-04-27 WO2006/044648 英 |
