| 公开(公告)号 | CN1917886A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480041735.3 |
| 申请日期 | 2004.12.22 |
| 专利名称 | 核心2GlcNAc-T抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/702(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/702(2006.01)I;C07H3/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.22 GB 0329667.0 |
| 申请(专利权)人 | 英国技术集团国际有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·奇伯 |
| 地址 | 英国伦敦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-22 PCT/GB2004/005398 |
| 进入国家日期 | 2006.08.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹雪梅 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种治疗与核心2GlcNAc-T酶活性提高有关的病症的方法，所述方法包括给予有需要的患者有效量的式I化合物或其药物可接受盐、酯或互变异构体形式或衍生物： 其中R1是-OH、C1-6烷氧基、-NR8R9或式IIa单糖： R2是-OH、C1-6烷氧基或式IIb单糖： R3是-OH、C1-6烷氧基或式IIc单糖： R4是C1-6烷基、C1-6羟基烷基或C1-6烷氧基-C1-6烷基； R5是C1-6烷基、C1-6羟基烷基或C1-6烷氧基-C1-6烷基； R6是C1-6烷基、C1-6羟基烷基或C1-6烷氧基-C1-6烷基； R7是C2-6烷基、C1-6羟基烷基或C1-6烷氧基-C1-6烷基； R8是H、C1-6烷基或C1-6酰基； R9是H、C1-6烷基或C1-6酰基； Z是甾族基团。 |
| 摘要 | 本发明涉及已知的和新型的化合物作为UDP-GlcNAc：Galβ1,3GalNAc-R(GlcNAc→GalNAc)β1,6-N-乙酰葡糖胺转移酶(核心2β1,6 N-乙酰氨基转移酶，核心2GlcNAc-T-EC 2.4.1.102)抑制剂的用途。这种抑制剂可应用于治疗由核心2GlcNAc-T活性提高引起的疾病，具体地说有炎性疾病、动脉粥样硬化、糖尿病性心肌病、癌症(包括癌症转移的治疗和预防)或糖尿病性视网膜病。 |
| 国际公布 | 2005-07-07 WO2005/060977 英 |
