| 公开(公告)号 | CN101133037A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申请(专利)号 | CN200680006560.1 |
| 申请日期 | 2006.01.25 |
| 专利名称 | 六元杂环化合物及其用途 |
| 主分类号 | C07D237/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D237/04(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61P1/02(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.27 JP 019185/2005;2005.11.15 JP 330079/2005 |
| 申请(专利权)人 | 旭化成制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 正田基;石津谷俊则 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-25 PCT/JP2006/301093 |
| 进入国家日期 | 2007.08.30 |
| 专利代理机构 | 北京三友知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 丁香兰 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种化合物或其盐，所述化合物以下述通式(I)表示： 通式(I)中，T表示(1)氧原子、或(2)硫原子； V表示(1)C(RO5)(RO6)、(2)氧原子、或(3)硫原子； RO1、RO2、RO3、RO4、RO5及RO6各自独立地表示(1)氢原子或(2)碳原子数为1～4的烷基； A表示A1或A2； A1表示(1)被1～2个碳原子数为1～4的烷基所取代或未被取代的碳原子数为2～8的直链亚烷基、(2)被1～2个碳原子数为1～4的烷基所取代或未被取代的碳原子数为2～8的直链亚烯基、或(3)被1～2个碳原子数为1～4的烷基所取代或未被取代的碳原子数为2～8的直链亚炔基中的任意一种； A2表示-G1-G2-G3-基团； G1表示(1)被1～2个碳原子数为1～4的烷基所取代或未被取代的碳原子数为1～4的直链亚烷基、(2)被1～2个碳原子数为1～4的烷基所取代或未被取代的碳原子数为2～4的直链亚烯基、或(3)被1～2个碳原子数为1～4的烷基所取代或未被取代的碳原子数为2～4的直链亚炔基中的任意一种； G2表示(1)-Ar1-基、(2)-Y-Ar1-基、(3)-Ar1-Y-基、或(4)-Y-基中的任意一种，Y表示(1)-S-基、(2)-S(O)-基、(3)-S(O)2-基、(4)-O-基、或(5)-N(RG1)-基中的任意一种； RG1表示(1)氢原子、(2)碳原子数为1～4的烷基、或(3)碳原子数为2～6的酰基中的任意一种； 基团Ar1表示(1)碳环化合物的残基(ca1)、或(2)杂环化合物的残基(qa1)；基团Ar1被1个或2～4个相同或不同的基团R1所取代或未被取代； 基团R1表示(1)碳原子数为1～4的烷基、(2)碳原子数为1～4的烷氧基、或(3)卤原子中的任意一种； G3表示(1)单键、(2)被1～2个碳原子数为1～4的烷基所取代或未被取代的碳原子数为1～4的直链亚烷基、(3)被1～2个碳原子数为1～4的烷基所取代或未被取代的碳原子数为2～4的直链亚烯基、或(4)被1～2个碳原子数为1～4的烷基所取代或未被取代的碳原子数为2～4的直链亚炔基中的任意一种，其中当G2表示-Ar1-Y-基或-Y-基时，G3不表示单键； D表示D1或D2； D1表示(1)-COORD1基、(2)四唑-5-基、或(3)-C(O)N(RD2)SO2RD3基中的任意一种； RD1表示(1)氢原子、(2)碳原子数为1～4的烷基、(3)苯基、(4)被苯基所取代的碳原子数为1～4的烷基、或(5)联苯基中的任意一种； RD2表示(1)氢原子、或(2)碳原子数为1～4的烷基； RD3表示(1)碳原子数为1～4的烷基、或(2)苯基； D2表示(1)-CH2ORD4基、(2)-ORD4基、(3)甲酰基、(4)-C(O)NRD5RD6基、(5)-C(O)N(RD5)SO2RD7基、(6)-C(O)-Mm-OH基、(7)-O-Mm-H基、(8)-COORD8基、(9)-OC(O)-RD9基、(10)-COO-Z1-Z2-Z3基、或(11)选自由以下式的取代基组表示的基团D2a1、D2a2、D2a3、D2a4及D2a5组成的组中的任意一种取代基， 上述各式中，箭头表示与基团A的键合； RD4表示(1)氢原子、或(2)碳原子数为1～4的烷基； RD5和RD6各自独立地表示(1)氢原子、或(2)碳原子数为1～4的烷基，或者(3)RD5与RD6相连接，与它们所键合的氮原子一同形成单环式饱和杂环(qb1)； RD7表示被苯基所取代的碳原子数为1～4的烷基； RD8表示(1)被联苯基所取代的碳原子数为1～4的烷基，所述联苯基被选自由碳原子数为1～4的烷基、碳原子数为1～4的烷氧基及卤原子组成的组中的1～3个取代基所取代或未被取代，或(2)被选自由碳原子数为1～4的烷基、碳原子数为1～4的烷氧基及卤原子组成的组中的1～3个取代基所取代或未被取代的联苯基； RD9表示(1)苯基、或(2)碳原子数为1～4的烷基； M表示从具有氨基及羧基的化合物中除去该氨基的氢原子以及该羧基的羟基所得到的2价基团； m表示整数1或2； Z1表示(1)碳原子数为1～8的亚烷基、(2)碳原子数为2～8的亚链烯基、或(3)碳原子数为2～8的亚炔基； Z2表示(1)-C(O)-基、(2)-OC(O)-基、(3)-COO-基、(4)-C(O)N(RZ1)-基、(5)-N(RZ2)C(O)-基、(6)-O-基、(7)-S-基、(8)-S(O)2-基、(9)-S(O)2N(RZ2)-基、(10)-N(RZ2)S(O)2-基、(11)-N(RZ3)-基、(12)-N(RZ4)C(O)N(RZ5)-基、(13)-N(RZ6)C(O)O-基、(14)-OC(O)N(RZ7)-基、或(15)-OC(O)O-基中的任意一种； Z3表示(1)氢原子、(2)碳原子数为1～4的烷基、(3)碳原子数为2～4的链烯基、(4)碳原子数为2～4的炔基、(5)环Z、或(6)碳原子数为1～4的烷氧基、碳原子数为1～4的烷硫基、-N(RZ8)(RZ9)基、或被环Z所取代的碳原子数为1～4的烷基中的任意一种； 环Z表示(1)碳环化合物的残基(ca2)、或(2)杂环化合物的残基(qa2)； RZ1、RZ2、RZ3、RZ4、RZ5、RZ6、RZ7、RZ8及RZ9各自独立地表示氢原子或碳原子数为1～4的烷基； 并且RZ1和Z3可与它们所键合的氮原子一同形成单环式饱和杂环(qb2)； X表示(1)1，2-亚乙基、(2)三亚甲基、或(3)-CH2CH＝CH-基中的任意一种； E表示(1)-CH(OH)-基、或(2)-C(O)-基中的任意一种； W表示(1)以下述化学式表示的基团Wa，或表示(2)基团Ar2， 上述式中，箭头表示与基团E的键合； RW1及RW2各自独立地表示(1)氢原子、(2)碳原子数为1～4的烷基、或(3)氟原子中的任意一种，或者(4)RW1与RW2相连接，与它们所键合的碳原子一同 |
| 摘要 | 本发明涉及六元杂环化合物及其用途，所述化合物为以下述通式(I)表示的化合物或其盐，通式(I)中，T表示氧原子等；V表示CH2等；RO1～RO4表示氢原子等；A表示碳原子数为2～8的直链亚烷基或直链亚烯基等；D表示羧基等；X表示1，2-亚乙基或三亚甲基等；E表示-CH(OH)-基等；W表示-U1-(RW1)(RW2)-U2-U3基团(U1表示单键或碳原子数为1～4的亚烷基等；RW1及RW2表示氢原子等；U2表示单键或碳原子数为1～4的亚烷基等；U3表示碳原子数为1～8的烷基等)，或表示碳环或杂环化合物的残基。所述化合物或其盐可用作对骨质疏松、骨折等骨疾病以及青光眼、溃疡性大肠炎的预防和/或治疗有效的药物的有效成分。 |
| 国际公布 | 2006-08-03 WO2006/080323 日 |
