




| 公开(公告)号 | CN101151252A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申请(专利)号 | CN200680009856.9 |
| 申请日期 | 2006.02.03 |
| 专利名称 | 嘧啶酮(pyrimidinone)衍生物的聚合物及其作为人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D239/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/22(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.3 GB 0502258.7 |
| 申请(专利权)人 | 阿根塔发明有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·芬奇;C·爱德华兹;N·C·雷;E·A·奥坎诺;M·F·菲茨杰拉尔德 |
| 地址 | 英国埃塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-03 PCT/GB2006/000361 |
| 进入国家日期 | 2007.09.26 |
| 专利代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 张广育;姜建成 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)的化合物,或其可药用的盐、溶剂合物或N-氧化物, M-L-M(I) 其中L为连接物,并且每一个M独立地为式(II)的基团: 其中A为芳基或杂芳基; D为氧或硫; Y1、Y2、Y3、Y4和Y5每一个独立地为CH、CR3、CR6或N,条件是它们中的其中一个为CR3,一个为CR6并且它们中最多只有两个为N; R1、R2和R3每一个独立地为氢、卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、羟基或C1-C6烷氧基,其中每一个烷基和烷氧基任选地被一至三个独立地选自卤素、羟基和C1-C4烷氧基的自由基所取代; R4为三氟甲基羰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烯氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、单C1-C4烷基氨基羰基或双C1-C4烷基氨基羰基、C6-C10芳基氨基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、杂芳基、杂环基或氰基;其中每一个烷基羰基、烷氧基羰基和烷基氨基羰基都任选地被一至三个自由基取代,所述自由基独立地选自C3-C8环烷基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、单C1-C4烷基氨基羰基和双C1-C4烷基氨基羰基、C1-C4-烷基羰基氨基、(C1-C4烷基羰基)-C1-C4烷基氨基、氰基、氨基、单C1-C4烷基氨基和双C1-C4-烷基氨基、杂芳基、杂环基和三(C1-C6烷基)甲硅烷基;而且,其中杂芳基羰基、杂环基羰基、杂芳基和杂环基可以进一步被C1-C4-烷基取代; 或者R4代表式(VIII)的基团 其中 R4A、R4B、R4G、R4H、R4I和R4J独立地为氢或烷基,或者R4H和R4I可以与它们所连接的氮原子连接起来形成环; R4F为孤电子对或者R4F为烷基,而且它所连接的氮原子为季氮原子并带有一个正电荷; R4C、R4D和R4E为烷基,或R4C、R4D或R4E中的任何两个与它们所连接的氮原子连接起来形成环,该环任选地含有另一个选自氧和氮的杂原子; v1为1-3;以及 v2为1-6, R5为C1-C4烷基或氨基,并且烷基任选地被一至三个独立地选自下列的自由基所取代:卤素、羟基,C1-C6烷氧基、C1-C6烯氧基、C1-C6烷硫基、氨基、单C1-C6烷基氨基和双C1-C6烷基氨基、芳基氨基、羟基羰基、C1-C6烷氧基羰基和自由基-O-(C1-C4烷基)-O-(C1-C4烷基);以及R6为卤素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、羟基或C1-C6烷氧基,其中烷基和烷氧基任选地被一至三个独立地选自卤素、羟基和C1-C4烷氧基的自由基所取代。 |
| 摘要 | 一种式(I):M-L-M的化合物,其中L为连接物,每个M独立地为式(II)的基团,该化合物可用于例如呼吸系统疾病的治疗。 |
| 国际公布 | 2006-08-10 WO2006/082412 英 |

