| 公开(公告)号 | CN101048384A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申请(专利)号 | CN200580037063.3 |
| 申请日期 | 2005.10.24 |
| 专利名称 | 促代谢型谷氨酸盐受体的嘧啶和喹啉增效剂 |
| 主分类号 | C07D239/26(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/26(2006.01)I;C07D215/06(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.28 US 60/622，868 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | E·H·胡;J·-M·韦尼耶;P·C·歘;J·H·哈钦森;N·科斯福德 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-24 PCT/US2005/038435 |
| 进入国家日期 | 2007.04.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲;梁 谋 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物及其药学上可接受的盐和单独的非对映体： 其中： X选自： (1)C1-6烷基，和 (2)键； Y是N，以形成嘧啶环，或 Y是C，其中在邻位的R1作为苯基与Y相连以形成喹啉环； R1和R2可以包括多个取代基并且独立地选自： (1)氢， (2)卤素， (3)未取代的或被以下基团取代的C1-6烷基， (a)卤素， (b)-CN， (c)-COC1-6烷基， (d)-CO2C1-6烷基， (e)未取代的或被氟、溴、-C1-6烷基、-CF3或-O-C1-6烷基取代的苯基， (4)未取代的或被卤素取代的-O-C1-6烷基， (5)-O-C3-6环烷基， (6)未取代的或被卤素、-C1-6烷基、-CF3或-O-C1-6烷基取代的苯基， (7)未取代的或被卤素、-C1-6烷基、-CF3或-O-C1-6烷基取代的-O-苯基，和 (8)羟基； R3选自： (1)氢， (2)-SO2R9， 其中R9独立地选自： (a)未取代的或被1-6个卤素或羟基取代的-C1-6烷基， (b)未取代的或被1-6个卤素或羟基取代的-C3-6环烷基， (c)苄基，和 (d)苯基， (3)-CO2R10，其中R10独立地选自： (a)氢， (b)未取代的或被1-6个氟取代的-C1-6烷基， (c)苄基，和 (d)苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一些化合物，所述化合物是促代谢型谷氨酸盐受体(包括mGluR2受体)的增效剂，并且在治疗或预防与谷氨酸盐功能障碍有关的神经病学和精神病学的病症以及涉及促代谢型谷氨酸盐受体的疾病中有用。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗此类涉及促代谢型谷氨酸盐受体的疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-05-11 WO2006/049968 英 |
