| 公开(公告)号 | CN101072758A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580042048.8 |
| 申请日期 | 2005.10.07 |
| 专利名称 | 喹唑啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/88(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/88(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.12 EP 04292417.5 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·普勒;F·H·朱恩格 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-07 PCT/GB2005/003846 |
| 进入国家日期 | 2007.06.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;黄可峻 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式I的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药： 其中X1为O或N(R7)，其中R7为氢或(1-8C)烷基； P为0、1、2或3； 每个R1基团可以相同或不同，选自卤代、三氟甲基、氰基、羟基、巯基、氨基、(1-8C)烷基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基和二-[(1-6C)烷基]氨基，或选自下式的基团： Q1-X2- 其中X2为直接键或选自O、S、SO、SO2、N(R8)、CO、CON(R8)、N(R8)CO、OC(R8)2和N(R8)C(R8)2，其中每个R8为氢或(1-8C)烷基，及Q1为芳基、芳基-(1-6C)烷基、(3-8C)环烷基、(3-8C)环烷基-(1-6C)烷基、(3-8C)环烯基、(3-8C)环烯基-(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基-(1-6C)烷基、杂环基或杂环基-(1-6C)烷基， 且其中在R1取代基中的任何芳基、(3-8C)环烷基、(3-8C)环烯基、杂芳基或杂环基任选携带1、2或3个取代基，所述取代基可以相同或不同，选自卤代、三氟甲基、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、脲基、(1-8C)烷基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基脲基、N′-(1-6C)烷基脲基、N′，N′-二-[(1-6C)烷基]脲基、N，N′-二-[(1-6C)烷基]脲基、N，N′N′-三-[(1-6C)烷基]脲基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)链烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)链烷磺酰基氨基，或选自下式的基团： -X3-R9 其中X3为直接键或选自O和N（R10)，其中R10为氢或(1-8C)烷基，和R9为卤代-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、巯基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷硫基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基亚磺酰基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基磺酰基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基氨基-(1-6C)烷基、脲基-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基脲基-(1-6C)烷基、N′-(1-6C)烷基脲基-(1-6C)烷基、N′,N′-二-[(1-6C)烷基]脲基-(1-6C)烷基、N,N′-二-[(1-6C)烷基]脲基-(1-6C)烷基或N，N′N′-三-[(1-6C)烷基]脲基-(1-6C)烷基，或选自下式的基团： -X4-Q2 其中X4为直接键或选自O、CO和N(R11)，其中R11为氢或(1-8C)烷基，和Q2为任选携带1或2个取代基的芳基、芳基-(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基-(1-6C)烷基、杂环基或杂环基-(1-6C)烷基，所述取代基可以相同或不同，选自卤代、羟基、(1-8C)烷基和(1-6C)烷氧基， 且其中在R1上取代基中的任何芳基、杂芳基或杂环基任选携带(1-3C)亚烷基二氧基， 且其中在R1取代基中的任何杂环基任选携带1或2个氧代或硫代取代基， 且其中在R1取代基中的任何CH、CH2或CH3基团在每个所述CH、CH2或CH3基团上任选携带一个或多个卤代或(1-8C)烷基取代基和/或选自以下的取代基：羟基、巯基、氨基、氰基、羧基、氨基甲酰基、脲基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基脲基、N′-(1-6C)烷基脲基、N′，N′-二-[(1-6C)烷基]脲基、N，N′-二-[(1-6C)烷基]脲基、N，N′，N′-三-[(1-6C)烷基]脲基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)链烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)链烷磺酰基氨基， 且其中在R1取代基中任何(2-6C)亚烷基链上的相邻碳原子任选被插入该链的选自以下的基团隔开：O、S、SO、SO2、N(R12)、CO、CH(OR12)、CON(R12)、N(R12)CO、N(R12)CON(R12)、SO2N(R12)、N(R12)SO2、CH＝CH和C≡C，其中R12为氢或(1-8C)烷基，或当插入的基团为N(R12)时，R12也可以为(2-6C)烷酰基； q为0、1或2； 每个R2基团可以相同或不同，选自卤代、三氟甲基、氰基、羟基、氨基、(1-8C)烷基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基和二-[(1-6C)烷基]氨基； R3为氢、(1-8C)烷基、(2-8C)链烯基或(2-8C)炔基； R4为氢、羟基、(1-8C)烷基、(2-8C)链烯基或(2-8C)炔基或下式的基团： -X5-R13 其中X5为直接键或选自O和N(R14)，其中R14为氢或(1-8C)烷基，R13为氢、(1-8C)烷基、卤代-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、羧基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、氨基甲 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药，其中X1、p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、r和R6各自具有在说明书中限定的任何含义；它们的制备方法、含有它们的药用组合物及它们在制备药物中的用途，所述药物用于治疗细胞增殖性疾病或治疗与血管生成和/或血管渗透性有关的疾病。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/040520 英 |
