




| 公开(公告)号 | CN101010304A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申请(专利)号 | CN200580029411.2 |
| 申请日期 | 2005.09.01 |
| 专利名称 | 分子伴侣功能调节剂 |
| 主分类号 | C07D239/94(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/94(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.1 JP 254716/2004 |
| 申请(专利权)人 | 三菱制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 铃木毅;藤井明启;中村秀男;吉川勉 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-01 PCT/JP2005/016007 |
| 进入国家日期 | 2007.03.01 |
| 专利代理机构 | 北京三友知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 丁香兰;李建忠 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种分子伴侣功能调节剂,所述分子伴侣功能调节剂含有由以下通式(I)所表示的喹唑啉衍生物、其药用盐、其水合物或溶剂化物、其光学活性体或其外消旋体或其非对映异构体混合物作为活性成分: 其中,n是0~3的整数,R1是氢原子、卤素原子、羟基、氰基、硝基、三氟甲基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、-S(O)fR13(其中f是0~2的整数,R13是C1-5烷基)、-NR14R15(其中R14和R15各自独立地是氢原子、C1-5烷基、C1-5烷酰基或C1-5烷磺酰基)、C2-5烯基、C2-5炔基或C1-5烷酰基, R2和R3中之一是R27SO2NH-(其中R27是具有或不具有吗啉取代基的C1-5烷基)、(R28SO2)2N-(其中R28是具有或不具有吗啉取代基的C1-5烷基)、C1-5烷氧基、CH3COCH2CONH-、CH3SCH2CH2CONH-、NCCH2CONH-、 或 (其中X是-C(O)-或SO2-,R4、R5和R6各自独立地是氢原子、卤素原子或是具有或不具有卤素原子、吗啉基、4-C1-5烷基哌嗪-1-基或二(C1-5烷基)氨基取代基的C1-5烷基)或 (其中R7是具有或不具有氢原子、卤素原子、吗啉基、4-C1-5烷基哌嗪-1-基或二(C1-5烷基)氨基取代基的C1-5烷基),且R2和R3中的另一个是 或 (其中R8和R9各自独立地是[a]氢原子,或[b]具有或不具有羟基或C1-5烷氧基取代基的C1-5烷基,或者[c]R8和R9结合起来表示C=O,或[d]R8和R9结合成环,显示为可以通过-O-、-S-或-NR10-(其中R10是氢原子或C1-5烷基)而形成的C3-8环亚烷基;m是0~3的整数,R11和R12各自独立地是氢原子或C1-5烷基, Y是氢原子、羟基、C1-5烷氧基、C1-5烷酰氧基、-N(R16)-(CO)u-(CR17R18)v-(CO)j-R19(其中R16是[a]氢原子或[b]具有或不具有氰基或C1-5烷氧基取代基的C1-5烷基,R17和R18各自独立地是氢原子或C1-5烷基,u和j各自是0或1,v是1~5的整数,R19是氢原子、羟基、氰基、氨基、C1-5烷氧基、吗啉基、4-C1-5烷基哌嗪-1-基或二(C1-5烷基)氨基, 但是,当(i)u和j同时为0时,v是2~5的整数,当(ii)R19是氰基时,j为0)、 (其中p和q各自独立地是2或3,Z是-O-、-S(O)g-(其中g是0~2的整数)、羰基或-NR20-(其中R20是[a]氢原子、[b]C1-5烷磺酰基、[c]C1-5烷磺酰基、[d]C1-5烷氧羰基或[e]具有或不具有氰基或C1-5烷氧基取代基的C1-5烷基))或 (其中r和t各自独立地是1~3的整数,k是0或1,W是氢原子、羟基、C1-5烷氧基、C1-5烷酰氧基、羧基、氰基、二(C1-5烷基)氨基、吗啉基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、4-C1-5烷基哌嗪-1-基或CONR21R22(其中R21和R22各自独立地是氢原子或C1-5烷基))。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种分子伴侣功能调节剂,所述分子伴侣功能调节剂含有以下通式(I)所表示的喹唑啉衍生物(式中,各个标记如权利要求中所定义)或其可药用盐、其水合物或溶剂化物、其光学活性体或外消旋体或其非对映异构体混合物作为活性成分。 |
| 国际公布 | 2006-03-09 WO2006/025490 日 |

