| 公开(公告)号 | CN101031551A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580029716.3 |
| 申请日期 | 2005.07.06 |
| 专利名称 | 针对癌症治疗的肝细胞生长因子/C-MET活性的喹唑啉调节剂 |
| 主分类号 | C07D239/95(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/95(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.6 US 60/585,734 |
| 申请(专利权)人 | 安吉永生物制药公司 |
| 发明(设计)人 | D·E·曾鲍尔;J·辛;R·米什拉 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-06 PCT/US2005/023801 |
| 进入国家日期 | 2007.03.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下列式II的化合物： 或其药物上可接受的盐， 其中，独立地各自表示： R1为氢、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-NO2、-CN、-ORR、-SRD、-S(＝O)RD、-S(＝O)2RD、-NRBRC、-C(＝O)RA、-C(＝O)ORA或任选取代的脂肪族的、脂环族的、杂脂肪族的、杂环的、芳族的、杂芳族的或酰基部分；或任何两个相邻R1，与它们连接的碳一起，可代表稠合的5-9元的脂环族的、杂环的、芳族的或杂芳族的环； R2、R3、R4、R5和R6为氢、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-NO2、-CN、-ORR、-SRR、-S(＝O)RD、-S(＝O)2RD、-NRBRC、-C(＝O)RA、-C(＝O)ORA或任选取代的脂肪族的、脂环族的、杂脂肪族的、杂环的、芳族的、杂芳族的或酰基部分；或R2和R3、R3和R4、R4和R5，或R5和R6，与它们连接的碳一起，可代表稠合的5-9元的脂环族的、杂环的、芳族的或杂芳族的环；条件是至少R2、R3与R4之一为-SRR； X1、X2和X3为氢或任选取代的脂肪族的、脂环族的、杂脂肪族的、杂环的、芳族的、杂芳族的或酰基基团；或与氮一起且与其成键的X1和X2可代表任选取代的包含4-10元环和0-3个选自O、N和S的另外的杂原子的杂芳族的或杂环基团；所述杂芳族的或杂环基团任选地进一步被一或多个任选取代的脂肪族的、脂环族的、杂脂肪族的、杂环的、芳族的、杂芳族的或酰基基团取代； RR为氢或任选取代的脂肪族的、脂环族的、杂脂肪族的、杂环的、芳族的、杂芳族的或酰基部分； RA为氢或任选取代的脂肪族的、脂环族的、杂脂肪族的、杂环的、芳族的或杂芳族的部分； RB为氢、-OH、-SO2RD，或任选取代的脂肪族的、脂环族的、杂脂肪族的、杂环的、芳族的、杂芳族的或酰基部分； RC为氢、-OH、-SO2RD，或任选取代的脂肪族的、脂环族的、杂脂肪族的、杂环的、芳族的、杂芳族的或酰基部分； RD为氢、-N(RE)2，或任选取代的脂肪族的、脂环族的、杂脂肪族的、杂环的、芳族的或杂芳族的部分；及 RE为氢或任选取代的脂肪族部分； 条件是当R1为氢；R2为-SRR；R3为氢；R4为氢；R5为氢；R6为氢； RR为且-NX1X2为时； X3不为氢。 |
| 摘要 | 本发明涉及2，4-二氨基喹唑啉化合物及组合物，其具有对调节HGF/SF活性有用的生物性质。在某些实施方案中，所述化合物和组合物可用于癌瘤或其他增殖异常的疾病的治疗和预防中。 |
| 国际公布 | 2006-02-09 WO2006/014420 英 |
